利多卡因(英文:Lidocaine)是局麻及抗心律失常藥,它是可卡因的一種化合物,但沒有可卡因出現幻覺和成癮的成份。利多卡因其鹽酸鹽為乳白色晶形粉末狀,溶于強電解質,毒力和普魯卡因非常,但局麻實際效果極強而長久,有優良的表層穿透性,可注射也能作表面麻醉。
利多卡因是很好的部分麻醉藥,一般使用一到三分鐘后即起效,實際效果保持一到三小時。用以醫治口腔潰瘍。做為心率混亂藥它如今早已不很常被應用了,原因是有些人擔憂它會出現長期性副作用。少數人對利多卡因有皮膚過敏。1963年用以醫治心律失常,是現階段預防亞急性心肌梗死及各種各樣心臟病高并發迅速室性心律失常藥品,是亞急性心肌梗死的室性早搏,室性心跳過速及室性震顛的優選藥。
生產方式
1、氯乙酰氯法2,6-二甲基苯胺與氯乙酰氯產生氯乙酰化,隨后與二乙胺縮合反應,再堿化成鹽獲得利多卡因。
2、二乙羥基乙酸甲酯法在甲醇鈉存有下,2,6-二甲基苯胺與N,N-二乙基乙酸甲酯縮合反應,隨后堿化成鹽獲得商品[1]。
主要用途
該品為氟苯類局部麻醉藥。廣泛運用于表面麻醉、浸潤麻醉、傳輸麻醉及硬膜外麻醉[1]。
利多卡因藥品表明
利多卡因藥理學毒理學
本產品為氟苯類局麻藥。血液消化吸收后或靜脈給藥,對神經中樞系統有顯著的激動和抑止兩相功效,且必無先行者的激動,半衰期較低時,出現止痛和總想睡覺、痛閾提升;伴隨著使用量增加,功效或毒副作用提高,亞中毒了半衰期時有抗驚厥功效;當半衰期超出5mg蘋果ml-1可產生驚厥。本產品在小劑量時,可推動機體內K流失,減少心臟的自控能力,而具備抗室性心律失常功效;在醫治使用量時,對機體的電活動、房室傳輸和心臟的收攏無顯著影響;半衰期進一步上升,可造成心臟傳輸速率緩減,房室傳導阻滯,抑止心臟收攏力和使心排血條降低。
利多卡因藥動學
內服溶出度低,經肝臟初次根據效用即驟減。肌肉注射后消化吸收徹底。消化吸收后快速遍布深入人心、腦、腎以及他血循環豐富多彩的組織,隨后遍布至人體脂肪及肌肉組織。表觀遍布容量約1L/kg,心力衰竭時遍布容量降低。蛋白質融合率約51%。煙民融合率相比不煙民高些。
肌肉注射后5~15分鐘見效,一次肌肉注射200mg后15~20分鐘達醫治濃度值,持續60~90分鐘;