系苯胺嘧啶的化合物,屬新式酪氨酸激酶抑制藥。漫性粒細胞敗血癥病人(CML)95%均有第9號性染色體和22號性染色體挖機加長臂的紊亂,稱之為Phl性染色體,事實上是一段原癌基因。9號性染色體的原癌基因用Ab紊亂到22號性染色體的一段稱之為斷裂點成簇區(bcr)的癌基因上,二種遺傳基因重組在一起,造成融合蛋白P210,與一切正常的cabl蛋白質P-150對比,P210為具備較高的酪氨酸激酶特異性,可刺激性白細胞計數繁衍,造成敗血癥。
本產品在身體外均可明顯地抑止Ab酪氨酸激酶的特異性,特異性地抑止Abl的表述和bcr-abl細胞的增殖,進而可用以醫治CML。除此之外它能抑制血小板演化細胞生長因子(PDGF)和干細胞因子(SCF)蛋白激酶的酪氨酸激酶,并能抑制PDGF和SCF介導的生化反應,但不影響別的刺激性因素如外皮細胞生長因子等的數據信號傳輸。關鍵用以醫治各期漫性粒細胞敗血癥。
內服易消化吸收,tmax為2~4h,蛋白質融合率是95%,絕大多數與人體白蛋白融合一小部分與酸堿性糖蛋白融合,非常少一部分與蛋白融合。不容易根據血腦屏障。
在肝中被新陳代謝為有藥理學特異性的去甲哌嗪類化合物。關鍵經排泄物排出來,一部分經尿排出來。原形及類化合物的t1/2各自為18h和40h。
使用方法及使用量疫苗少年兒童使用量:內服,病發期,260ng/(m2蘋果d),較大使用量400mg/d,加快期和急變期,340Mg/(m2蘋果d),較大使用量600mg/d,每天1次或分2次早中晚服。成年人使用量:內服,漫性粒細胞敗血癥,400mg/d,必要時可升至600mg/d,每天1次或400ng/次,每天2次;加快期、急變期,600mg/d,每天1次;必要時可升至每一次400mg,每天2次早、晚服。宜用餐時服食。
常見問題
血壓對本產品皮膚過敏、比較嚴重肝功能檢查危害病人禁止使用。血液3歲少兒不宜運用。補充肝功能不全、比較嚴重心力衰竭、骨髓移植、病毒感染或病菌感染、消化道神經功能紊亂病人謹慎使用。負重吃藥時要另外用餐,并飲一大一杯水,以最大限度地減少消化系統反映。足月普遍惡心想吐、嘔吐、腹瀉、腹痛、腹脹、便秘、口干舌燥等消化道反映,較罕見腸胃流血、肝腹水、胃潰瘍、胃病、反流性食道炎、口腔潰瘍等。軟管可有肌肉痙攣、肌肉骨骼疼痛、坐骨神經痛等。