卡莫司汀為亞硝脲類烷化劑,盡管構造上有一個氯乙基,但化學變化與氮芥不一樣。因為能通過血腦屏障,故常見于腦瘤和腦部轉移瘤。
現覺得本產品進到人體內后,在生理學標準下歷經下歷經OH-正離子的功效產生異氰酸鹽和重氮氫氧化鎳。異氰酸鹽使蛋白氨甲酰化,重氮氫氧化鎳轉化成正碳離子使分子伴侶烷化。異氰酸鹽能抑制DNA聚合酶,抑止DNA修復和RNA生成。
本產品歸屬于周期時間非特異性藥,與一般烷化劑無徹底交叉式抗藥性。亞硝酸鹽類藥的抗藥性與多藥抗藥性遺傳基因沒有太大的關系。本產品脂溶性高.可通過血-腦天然屏障,在腦組織中的濃度值為血液濃度值的50%~70%。關鍵在肝臟新陳代謝,類化合物在血液中滯留數天,仍有防癌功效,且與蛋白質融合后遲緩釋放出來,功效長久。
臨床醫學上關鍵用以腦瘤、惡性淋巴瘤及小細胞肺癌,對多發性骨髓瘤、惡變黑色素瘤、頭頸部癌和男性睪丸腫瘤也合理。
靜脈注射按體表面積100mg/m,每天一次,并用2~3日;或200mg/m,用一次,每6~8周反復。融入5%葡萄糖或鹽水150Ml中迅速點點滴滴。