膽堿酯酶復生藥(cholinedterasereactivators)是一類能使已被有機化學磷酸酯類抑止的膽堿酯酶修復特異性的藥品,其出現使有機化學磷酸酯類中毒了的醫治得到了新的發展趨勢,它不僅使單單使用阿托品所不可以控制的比較嚴重中毒了生病獲得拯救,并且明顯地減少了一般中毒了的現病史。常見的有碘解磷定和氯磷定,二者均為肟類(oxime)化合物。
碘解磷定(pyraloximemethoiodide)通稱派姆(PAM),為最開始運用的膽堿酯酶復生藥。水溶較低,溶液不穩定,久置可釋放出來碘。
生產碘解磷定藥用價值疫苗碘解磷定進到有機化學磷酸酯類中毒者身體,其帶正電的季銨氮即與被磷酰化的膽堿酯酶的陽離子位置以靜電引力緊密結合,融合后使其肟基趨于磷酰化膽堿酯酶的磷分子,從而與磷酰基產生共價鍵融合,轉化成磷酰化膽堿酯酶和碘解磷定一氧化氮合酶,后面一種進一步裂化變成磷酰化碘解磷定。另外使膽堿酯酶礦酸出去,修復其水解反應乙酰膽堿的特異性。
除此之外,碘解磷定也可以與身體礦酸的有機化學磷酸酯類立即緊密連接,變成無毒性的磷酰化碘解磷定,由尿排出來,進而阻攔礦酸的有機化學硫酸銨長鏈脂肪酸再次抑止膽堿酯酶。
生產碘解磷定祛毒功效疫苗碘解磷定使酶復生的實際效果因不一樣有機化學磷酸酯類而異,比如對里吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒了的功效不錯,對敵百蟲、敵敵畏中毒的功效稍弱,而對樂果中毒則失效。因樂果中毒時需產生的磷酰化膽堿酯酶相對穩定,基本上是不可逆的,多方面樂果溶劑帶有苯,可能另外有苯中毒。
碘解磷定類修復酶促反應功效對骨骼肌更為顯著,能快速勸阻肌束顫動;對綠色植物中樞神經系統作用的修復較弱。對神經中樞系統的食物中毒癥狀(如昏迷)似也是有功效。
因為碘解磷定不可以立即抵抗身體堆積的乙酰膽堿的功效,故應與阿托品共用,便于立即控制病癥。臨床實驗證實;單用碘解磷定僅能提升對氧磷(為內吸磷在身體的特異性體)對小白鼠致死量至2~4倍;單用阿托品時,也只提升2倍;二者共用時可提升128倍。
生產碘解磷定身體全過程疫苗靜脈注射后在肝、腎、脾、心等人體器官的念量較多,肺、骨骼肌和血中其次。從臨床醫學對神經中樞病癥合理看來,似有小量進到腦內的可能。本藥由腎臟功能代謝,一部分在肝新陳代謝。靜脈注射碘解磷定后,30分鐘內既有原型藥品由尿中排出來,6鐘頭內約排出來80%,故醫治中毒了時要一定量和反復給藥。
生產不碘解磷定良反映疫苗一般醫治量時,毒副作用并不大,但如靜脈注射過快和使用量超出2g時,可造成輕微困乏、視力下降、眩暈,有時候出現惡心想吐、嘔吐和心跳過速等。偶有咽喉痛和其他碘反映。使用量過大,碘解磷定自身也能抑制膽堿酯酶,加劇有機化學磷酸酯類的中毒了水平。