奧拉西坦注射劑在臨床上能治療的疾病有很多,比如腦損傷,及其并發癥,例如記憶與智能障礙等,這類疾病的情況相當復雜,在使用藥物的時候,我們要對奧拉西坦注射劑有大致的了解,特別是其可能出現的不良反應,一旦出現要及時跟醫生進行溝通,避免產生更加嚴重的后果。
適應癥
用于腦損傷及其引起的神經功能缺失、記憶與智能障礙的治療。
規格
5ml:1.0g
用法用量
靜脈滴注,每次4.0g,每日一次,可酌情增減用量,用前加入到100~250ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中,搖勻。對神經功能缺失的治療通常療程為2周,對記憶與智能障礙的治療通常療程為3周。
不良反應
據國外文獻報道,奧拉西坦的不良反應少見,偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂,但癥狀較輕,停藥后可自行恢復。
禁忌
對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。
注意事項
1、輕、中度腎功能不全者應慎用,必需使用本品時,須減量。
2、患者出現精神興奮和睡眠紊亂時,應減量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確,因此,不應使用。
藥理毒理
藥理作用本品為吡拉西坦的類似物,可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示,本品可促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成,提高大腦中ATP/ADP的比值,使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。
毒理研究動物研究提示:本品急性毒性低,小鼠灌胃給藥10g/kg,靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡;未表現出致突變、致癌作用及生殖毒性。
藥代動力學
奧拉西坦注射液經靜脈給予健康受試者后,在體內的藥代動力學符合二室模型,消除半衰期為3小時左右。奧拉西坦在體內廣泛分布,主要以腎臟、肝臟和肺內濃度最高。小鼠口服奧拉西坦后,腦內于4小時可達藥物的峰濃度。藥物與血漿白蛋白的結合率低,很少透過胎盤屏障,主要以原形從腎臟排出。靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL,統計距參數AUC0-t200.93±36.63mg·h/L和451.65±106.87mg·h/L,t1/2β3.03±0.62h和3.85±0.44h,CL/F10.24±1.97mL·kg/h和3.87±1.05mL·kg/h,V/F59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。