頭孢是頭孢類抗菌藥的總稱，頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養得到的天然頭孢菌素C作為原料，經半合成改造其側鏈而得到的一類抗生素。切勿在飲酒前后使用。極易出現休克，暈厥，老年人甚至會有生命危險。

在抗生素市場中，頭孢類抗生素占據著較大的份額，而其相關中間體也連帶著表現出可觀的市場潛力。頭孢類抗生素中銷量最大的品種有頭孢曲松鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢噻肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮和頭孢呋辛(酯)等，相應的中間體包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪環、四氮唑乙酸、甲巰四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺鹽酸鹽、呋喃胺鹽(SIMA)以及氯磺酸異氰酸酯等。

第一代

第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說，對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點，如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。

第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。

本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。

第二代

第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用較為優異，表現為：

（l）抗酶性能強一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株常可有效。

（2）抗菌譜廣第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸桿菌屬均有抗菌作用。

第二代頭孢菌素對假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。

臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安、頭孢克洛等。

第三代

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個別品種相近），對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。

（1）抗菌譜擴大第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。

（2）耐酶性能強對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效。

第四代

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。

關于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些β-內酰胺抗生素也可按此分代。