鹽酸吡格列酮分散片

處方藥醫保

通用名稱：鹽酸吡格列酮分散片

批準文號：國藥準字H20100033

功能主治：對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為鹽酸吡格列酮。化學名為:(±)5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲基}-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。分子式:C19H20N2O3S·HCl分子量:392.9

【功能主治】：: 對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

【用法用量】：: 本品為分散片，使用時可加水分散后口服，也可含于口中吮服或吞服。早飯前或早飯后口服，通常，成人1日1次，每次服用吡格列酮15-30mg。另外根據患者性別、年齡和癥狀可作適當調整，但最大劑量為45mg。

【注意事項】：: 治療開始之前，應向患者或其家屬充分解釋膀胱癌風險。當發生任何血尿、尿急、排尿疼痛癥狀時，病人必須立即咨詢醫生。服用吡格列酮過程中應定期檢查，如尿液檢查。如觀察到異常，應采取適當的措施。此外，停止服用吡格列酮后應繼續觀察。一般:鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不應用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥:當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵:絕經期前不排孵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。血液學:鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細胞壓積的降低。就所有臨床研究而言，鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標降低了2%到4%。這一變化主要出現在治療開始的4到12周時，之后基本保持平穩。這些變化可能與血漿容積增加有關，在血液學方面無重要的臨床意義(參見【不良反應】，實驗室異常，血液學)。水腫:水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發生輕到中度水腫(參見【不良反應】)。心臟:在臨床前的試驗中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病的長期(1年或以上)開放性研究中，超聲心動顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質量指數無顯著增加，平均心臟指數無顯著降低。在排除了按照紐約心臟病學協會(NYHA)標準心功能III級和IV級的病人后，在臨床試驗中未見與容量增加有關的嚴重心臟不良反應(如充血性心力衰竭等)。在鹽酸吡格列酮臨床試驗中，不包括以NYHA標準心功能III級和IV級的病人。對于NYHA標準心功能III級和IV級的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。對肝臟的影響:曲格列酮是噻唑烷二酮類中的另一藥物，它有體質特異的肝毒性。上市后的臨床應用中，曾報道過罕見的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人對照臨床試驗中，與安慰劑相比，曲格列酮組具臨床意義的肝酶升高(ALT超過3倍正常上限)更多見，還報道了很少見的可逆性黃疸病例。在世界范圍內的臨床研究中，共有超過4500名受試者接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床研究中，超過2500名2型糖尿病病人使用了鹽酸吡格列酮。結果未發現有藥物引起的肝毒性和ALT升高。在美國進行的安慰劑對照臨床試驗中，1526名鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名(0.26%)，793名安慰劑治療病人中共有2名(0.25%)出現過ALT超過正常上限3倍的情況。鹽酸吡格列酮治療病人ALT的升高是可逆的，且不一定與鹽酸吡格列酮治療有關。盡管無臨床數據顯示鹽酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高，但吡格列酮與曲格列酮在結構上相似，而后者有體質特異性的肝毒性，并曾有罕見病例出現肝衰竭、肝移植和死亡。將來鹽酸吡格列酮投入廣泛臨床使用后，會有規模更大、持續時間更長的臨床對照試驗，會有上市后的臨床數據，這樣，鹽酸吡格列酮對肝臟是否安全將更明確。在此之前，我們建議接受鹽酸吡格列酮治療的患者進行定期的肝酶測定。在開始鹽酸吡格列酮治療前，所有病人均應測定血清ALT(丙氨酸轉氨酶)水平，在治療的第一年，每兩個月再行測定，之后此項檢查也應定期進行。當有癥狀提示病人肝功能異常，如:惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等時，也應進行肝功能測定，是否繼續鹽酸吡格列酮治療，應在實驗室測定基礎上進行臨床判斷。如出現黃疸，應停藥。如病人有活動性肝病的證據或ALT水平超過正常上限2.5倍，不應開始鹽酸吡格列酮治療。在基線測定或鹽酸吡格列酮治療期間，肝酶輕度升高(ALT水平在1到2.5倍正常上限之間)的病人，應加以評估，判斷肝酶升高的進程，對肝酶輕度升高的病人，鹽酸吡格列酮治療的開始和繼續都應謹慎，應進行適當的臨床隨訪，包括更頻繁的肝酶監測。如血清轉氨酶水平再升高(ALT超過2.5倍正常上限)，肝功能檢查應更頻繁，直到肝酶水平恢復正常或回到治療前水平。如ALT超過3倍正常上限，應盡快重復檢驗。如ALT水平仍超過3倍正常上限或病人出現黃疸，鹽酸吡格列酮治療應中止。對于使用曲格列酮出現過肝臟問題、肝功能異常或黃疸的病人，目前尚無數據說明使用吡格列酮是否安全。服用曲格列酮時出現黃疸的病人不應使用鹽酸吡格列酮。使用曲格列酮時肝酶正常的病人，當換用鹽酸吡格列酮時，我們建議在開始鹽酸吡格列酮治療前，至少有一周的清洗期。實驗室檢查為監測血糖對鹽酸吡格列酮的反應，應定期測定FBG和HbA1C。所有病人在開始治療前及治療中均應定期進行肝酶監測。病人宣教對病人進行如下宣教是很重要的。病人應堅持飲食控制，定期測定血糖和糖化血紅蛋白水平。在應激，如發熱、外傷、感染、手術等期間，治療可能需要調整，應提醒病人及時咨詢。應告知病人，治療開始前要抽血檢查肝功能，同樣的檢查在治療的第一年每兩個月進行一次，以后也要定期進行。應告知病人，有無法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時，應及時就醫。應告知病人，鹽酸吡格列酮每日服藥一次，服藥與進餐無關。如漏服，次日不應加倍服藥。當與胰島素或其他口服降糖藥聯合應用時，會有發生低血糖的風險，以及其癥狀、治療和易導致低血糖發生的情況均應向病人及親屬說明。對于絕經期前無排卵的胰島素抵抗病人，鹽酸吡格列酮治療可能使排卵重新開始，有可能需考慮采取避孕措施。