非洛地平緩釋片

處方藥非醫保

通用名稱：非洛地平緩釋片

批準文號：國藥準字H20030416

生產企業：阿斯利康制藥有限公司

功能主治：高血壓、穩定性心絞痛。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 活性成份為非洛地平。

【功能主治】：: 高血壓、穩定性心絞痛。

【用法用量】：: 口服，劑量應個體化。服藥應在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。 1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次?？筛鶕颊叻磻獙┝靠蛇M一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少于2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。 2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調整劑量。嚴重腎功能損害的患者使用本品應慎重。

【藥品相互作用】：: 1.藥理本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑（鈣通道阻滯劑），其作用是可逆性競爭二氫吡啶結合位點，阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用；在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關，并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內觀察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。本品的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5-10次/分鐘，β-阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β-阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發現明確的負性肌力作用。本品可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過。在第1周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質。在對高血壓患者的臨床試驗中發現本品可增加血漿去甲腎上腺素水平。抗心絞痛作用：非洛地平通過擴張冠脈血管起作用，也可改善心臟的灌注和供氧。通過降低外周動脈阻力（降低后負荷）減少心臟工作負荷，這可降低心肌的氧需求。非洛地平可緩解冠脈痙攣。對穩定性勞累誘發的心絞痛患者，非洛地平可改善運動耐量并減少心絞痛發作。在治療的初期，心率短暫地反射性加快，波依定合用β-受體阻滯劑可消除該作用。作用起效時間為2小時，作用維持24小時。非洛地平可與β-受體阻滯劑合用或作為單一療法治療心絞痛。 2.毒理致癌實驗：在為期2年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別每日給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質細胞瘤（Leydig細胞瘤）的發生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥138.6mg/kg/日（最大建議人用劑量的28倍）的類似研究中未發現此現象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時相應增加血清黃體化激素。Leydig細胞瘤的形成可能是這些激素的繼發性作用，但是在人體內尚未發現。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均發現病灶鱗狀細胞增生的發生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發現其他藥物相關的食管或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平138.6mg/kg/日（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發現致癌作用。致突變實驗：非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性?？诜┝?500mg/kg（最大建議人用劑量的506倍）的體內小鼠微核試驗或體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中未發現致畸變作用。生殖毒性實驗：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平3.8、9.6或26.9mg/kg/日的生殖試驗中，未見該藥對生殖能力有明顯作用。懷孕家兔給藥非洛地平0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg/日（最大建議人用劑量的0.4-4倍）的畸形影響研究顯示，在胎兔中發現指（趾）異?，F象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發生頻率和嚴重性與給藥劑量相關，甚至在最低劑量下也有發生。在給藥大鼠中未發現類似的胎鼠異?，F象。在對恒河猴的畸胎學研究中未發現末端指（趾）骨的大小減少，但是約有40%的胎猴出現末端指（趾）骨異位。大鼠給藥非洛地平9.6mg/kg/日（最大建議人用劑量的4倍）以上的研究發現產程延長、胚胎和新生鼠死亡的頻率增加。在懷孕家兔給藥非洛地平大于或等于1.2mg/kg/日（相當于最大建議人用劑量）的試驗中發現，家兔乳腺顯著增大，超過正常懷孕家兔的乳腺增大。毒性實驗：雄性和雌性小鼠分別口服240mg/kg和264mg/kg非洛地平，雄性和雌性大鼠分別口服2390mg/kg和2250mg/kg非洛地平，都可引起死亡。

【注意事項】：: 主動脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴重腎功能損害(GFR<30mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應禁忌使用：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥，葡萄糖-半乳糖吸收不良。同時服用CYP3A4誘導劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導致非洛地平作用缺失的危險，這種聯合用藥應避免。同時服用可能抑制CYP3A4的藥物可導致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯合用藥應避免。同時攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯合用藥應避免。與其它血管擴張劑相似，非洛地平在極少數患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。