醋酸曲普瑞林

處方藥醫保

通用名稱：醋酸曲普瑞林

批準文號：國藥準字H20052269

功能主治：本品用于治療一般需要把性類固醇血藥濃度降低至去勢水平而達治療效果的病例，激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術（ART）。例如體外授精術（IVF），注射用醋酸曲普瑞林用于前列腺癌、治療轉移性前列腺癌、性早熟、子宮內膜異位癥、女性不孕癥、手術前子宮肌瘤的預處理。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成分為醋酸曲普瑞林。

【功能主治】：: 本品用于治療一般需要把性類固醇血藥濃度降低至去勢水平而達治療效果的病例，激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或輔助生育技術（ART）。例如體外授精術（IVF），注射用醋酸曲普瑞林用于前列腺癌、治療轉移性前列腺癌、性早熟、子宮內膜異位癥、女性不孕癥、手術前子宮肌瘤的預處理。

【用法用量】：: 本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、常用劑量：每天一次皮下注射0.5mg，連續七天；然后每天一次皮下注射0.1mg，作為維持劑量。 2、體外受精術（IVF）：每天一次皮下注射0.5mg，七至十天；然后每天一次皮下注射0.1mg。注射用醋酸曲普瑞林： 1、給藥方法和途徑：本品僅可肌肉注射，用藥盒內提供的溶劑復溶藥物粉末，復溶后立即注射。復溶后得到的懸浮液不得與其它藥品混合。注意：請嚴格按照下附的圖示進行復溶操作，任何誤操作導致損失的藥液量多于注射器中合理的殘留量的情況應記錄并報告。 2、劑量：（1）前列腺癌：一次1支，每4周注射一次。（2）性早熟：按體重一次50μg/kg，每4周注射一次。（3）子宮內膜異位癥：應在月經周期的前5天開始治療。 ①注射次數：一次1支，每4周注射一次。 ②療程：根據發病時嚴重程度以及治療過程中臨床指標的變化（包括功能和器質性指標）而定。原則上，一個療程應至少4個月，至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。（4）女性不孕癥：在月經周期第2天肌肉注射1支。當垂體去敏后（血漿雌激素＜50pg/ml），一般在注射本品后15天，開始聯合使用促性腺激素治療。（5）手術前子宮肌瘤的預處理：治療應在月經周期的前5天開始。注射次數：每4周注射一次，每次1支。

【藥品相互作用】：: 醋酸曲普瑞林注射液：曲普瑞林系合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）的類似物，其結構的改良是將天然分子結構物中的第六個左旋氨基酸（甘氨酸），以右旋色氨酸取代。曲普瑞林作用與GnRH相同，但其血漿半衰期延長且對GnRH受體的親和力更強，因此曲普瑞林成為GnRH受體的強力激動劑。曲普瑞林注射后，最初會刺激垂體促黃體生長素（LH）及促卵泡成熟素（FH）。當垂體經過長期的刺激后，會進入不應期。這個時候，促性腺激素的釋放會減少，因而使性類固醇（睪丸酮或雌激素）降低至去勢水平。上述作用是可逆轉的。注射用醋酸曲普瑞林： 1、曲普瑞林（Triptorelin）是一合成的十肽，是天然GnRH（促性腺激素釋放激素）的類似物，動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。 2、前列腺癌：注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高；繼續用藥2-3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。 3、子宮內膜異位癥：曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態。 4、不孕癥：曲普瑞林可抑制促性腺激素（FSH和LH）的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。 5、子宮肌瘤：研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。

【注意事項】：: 醋酸曲普瑞林注射液：治療時應密切監測性類固醇血清水平。 1、男性：少數病人在治療開始時，因血清睪丸酮含量短暫增加，可能會引起暫時性如尿道梗阻或骨骼疼痛等第二癥狀的惡化。因此，在治療的第一周內需嚴密監護，在療程開始時使用抗雄激素的藥物可防止血清睪丸酮水平暫時性增加。對有關癥狀，可對癥治療。 2、女性：治療前必須確認病人并未懷孕。在治療期的第一個月里，病人應使用激素類以外的方法來避孕。女性在使用曲普瑞林治療期間，不得服用含雌激素類藥物，在治療子宮肌瘤時，需經常使用如超聲影象技術的方法，測量子宮及肌瘤的大小。有少數病例，當子宮迅速縮小，其速率與肌瘤縮小的速率比較不成比例時，會引起出血及膿毒癥。為了防止在輔助生育時產生刺激過度，應對卵泡的生長及黃體期作謹慎的監測，對多囊卵泡的病人更應特別留意。注射用醋酸曲普瑞林： 1、包裝如有破損，禁止使用。 2、無菌，限一次性使用。 3、按要求使用上述注射器和注射針。 4、注射部位無感染。 5、男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重（尤其是骨痛）。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者（參見“不良反應”）。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。 6、女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查（參見“不良反應”）。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療后子宮出血屬于異常；應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。 7、運動員慎用。