注射用醋酸亮丙瑞林微球

處方藥醫保

通用名稱：注射用醋酸亮丙瑞林微球

批準文號：國藥準字H20093852

功能主治：本品適用于前列腺癌、絕經前乳腺癌。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【用法用量】：: 通常情況下，成人每12周皮下給予一次11.25mg的醋酸亮丙瑞林。給藥前先將注射針朝上，然后推動柱塞桿，將全部的注射用溶劑完全推進至藥物粉末中，充分混懸后使用，注意勿起泡沫。

【藥品相互作用】：: 1、作用機制：重復給予大劑量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后均能立即產生性的垂體一性腺系統興奮作用（急性作用），然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促LH釋放活性約為LH-RH的100倍,它的抑制垂體一性腺系統功能的作用也強于LH一RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH一RH強，所以能有效地抑制垂體一性腺系統的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有效的垂體一性腺系統的抑制作用。 2、對促性腺激素的抑制作用：（1）對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每12周1次，使血清睪酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥物性的去勢作用。（2）毎12周皮下給予絕經前乳腺癌患者1次醋酸亮丙瑞林，血清雌二醇水平基本降至絕經水平以下，表明本藥物具有抑制卵巢功能的作用。排卵逐漸被抑制，月經停止。

【注意事項】：: 1、運動員慎用。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女、可能懷孕的婦女或正在哺乳的婦女不應給予本品。在本品的動物實驗研究中，觀察到胎兒死亡率增加和胎兒體重減輕（大鼠和兔），而且胎兒骨骼形成異常有增加的趨勢（兔）。［在大鼠中還觀察到醋酸亮丙瑞林可進入母乳轉運。］ 3、兒童用藥：不適用。 4、老年用藥：通常，老年患者的生理功能會減退，因此應謹慎給予本品。 5、藥物過量：尚缺乏本品在人體使用藥物過量的研究資料。一旦出現過量，應對患者進行密切監測并給予對癥及支持性治療在大鼠試驗中，皮下單劑量給藥100mg/kg（根據體表面積估計約為人每日給藥劑量的4，000倍），可導致呼吸困難、活動減少和過度抓撓。在早期每日皮下給予醋酸亮丙瑞林的臨床試驗中，劑量高達20mg/日，用藥時間長達2年，未引起不同于1mg/日的劑量給藥時所觀察到的不良反應。

【不良反應】：: 下列患者禁用本品： 1、前列腺癌：對本制劑成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有過敏史者。 2、絕經前乳腺癌：（1）對本制劑成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有過敏史者。（2）妊娠期婦女或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。（3）存在未確診的異常陰道出血的患者。