鹽酸氟桂利嗪分散片

纈沙坦膠囊

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。化學(xué)名稱：（E）-1-[雙（4-氟苯基)甲基]-4-（2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2.2HCL分子量：477.42

纈沙坦

青島國大藥業(yè)有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080275

國藥準(zhǔn)字H20010824

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

1.偏頭痛的預(yù)防性治療。起始劑量;對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚2片，65歲以上的患者每晚1片。如在治療中出現(xiàn)抑郁、維體外系反應(yīng)和無法接受的不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，也應(yīng)停止用藥。維持治療;如果療效滿意，患者需維持治療時，應(yīng)減至每周給藥五天(劑量同上)。但即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月后也應(yīng)停藥，只有在復(fù)發(fā)時才應(yīng)重新服藥。 2.眩暈;每日劑量應(yīng)與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈癥1個月或突發(fā)性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善則應(yīng)視為患者對本品無反應(yīng)，應(yīng)停藥。

口服，一次1粒（80mg），一日1次。抗高血壓作用通常在服藥2周內(nèi)出現(xiàn)，4周時達(dá)...

最常見的不良反應(yīng)為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加），這些反應(yīng)常熟一過性的。長期用藥時，偶見下列嚴(yán)重的不良反應(yīng)：1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發(fā)生此反應(yīng)。2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等）；老年人較易發(fā)生，報道的較少見不良反應(yīng)有：1.胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。3.其他：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

【不良反應(yīng)】 2316例服用纈沙坦患者經(jīng)安慰劑對照試驗表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。下表所列為10次安慰劑對照試驗的結(jié)果，纈沙坦的劑量為10MG～320MG，治療時間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80MG，660人服用160MG。由于不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療期限無關(guān)，因此將服用不同劑量的情況合并統(tǒng)計，結(jié)果表明不良反應(yīng)發(fā)生率與性別、年齡、或種族無關(guān)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品對生殖、胚胎發(fā)育、妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。兒童用藥：由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感：代謝機能相對較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。

典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療；由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

【藥理毒理】血管緊張素II是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素，它可在ACE作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成。血管緊張素II可與各種組織細(xì)胞膜上的特異受體結(jié)合，它具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。作為一個強效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的升壓作用，它還可導(dǎo)致鈉潴溜和醛固酮分泌增加。纈沙坦是一種口服有效的、特異性的血管緊張素II受體拮抗劑。它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型。AT2受體亞型則與心血管作用無關(guān)。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性，并且對AT1受體的親和力比對AT2受體更強大（約為20,000倍）。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管素II及降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，也無促進(jìn)緩激肽和P物質(zhì)生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。其它與心血管調(diào)節(jié)密切相關(guān)的激素受體或離子通道，纈沙坦不與之結(jié)合或阻斷。高血壓患者服用纈沙坦，在血壓下降時，不影響心率。突然停藥，不會出現(xiàn)血壓反跳或其它臨床不良反應(yīng)。

1.極個別病人在治療過程中出現(xiàn)疲憊現(xiàn)象或逐漸加劇，此時應(yīng)停止治療。 2.不應(yīng)超過以上推薦劑量。醫(yī)生應(yīng)定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現(xiàn)錐體外系或抑郁癥狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應(yīng)停止治療。 3.由于可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應(yīng)注意。 4.本品可引發(fā)錐體外系癥狀、抑郁癥和帕金森氏病，尤其是有此類病癥發(fā)病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應(yīng)慎用。

詳見說明書。