去氧氟尿苷膠囊

環(huán)孢素軟膠囊

去氧氟尿苷。

主要成分為環(huán)孢素。

上海朝暉藥業(yè)有限公司

華北制藥股份有限公司

國藥準字H20020332

國藥準字H10960009

用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌。

1、適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD）。 2、經(jīng)其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

口服，一天總量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增...

1.器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11 mg/kg/日，并根據(jù)血...

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)：1、消化系統(tǒng)：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等。2、血液：可出現(xiàn)白血球減少，血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少、貧血等癥狀。3、肝臟：偶見GOT、GPT、ALP、BIL等升高。4、腎臟：偶見BUN上升、血尿、蛋白尿、尿頻等癥狀。5、精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出現(xiàn)倦怠感、頭暈、頭痛、思睡、耳鳴、腳步不穩(wěn)、定向障礙、嗅覺倒錯、口齒不清、味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報道。6、皮膚：偶有出現(xiàn)色素沉著、瘙癢感、毛發(fā)脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。7、循環(huán)系統(tǒng)：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等癥狀。8、過敏癥：偶有出現(xiàn)皮疹，罕見光過敏、濕疹、蕁麻疹等過敏反應(yīng)。9、其他：有時出現(xiàn)發(fā)熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3、罕見的有過敏反應(yīng)、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應(yīng)。如發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產(chǎn)生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 兒童用藥：兒童用量可按或稍大于成人劑量計算。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應(yīng)慎用本品。

用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌。

1、適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)，也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)（GVHD）。 2、經(jīng)其它免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合癥等自身免疫性疾病。

環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強效免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物試驗表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放，阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與應(yīng)用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

一、對以下患者慎重用藥：1、骨髓機能抑制的患者2、肝功能障礙的患者3、腎功能障礙的患者4、并發(fā)感染的患者5、心臟疾患或有既往史的患者6、水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙）7、兒童8、消化道潰瘍或出血的患者二、一般注意事項：1、可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)異常時減量、停藥并給予適當(dāng)處理。2、可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的狀況。當(dāng)發(fā)生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他癥狀時，立即停藥并對癥治療，當(dāng)發(fā)生脫水時，應(yīng)當(dāng)采取適當(dāng)?shù)闹委煟缪a液治療。3、充分注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生及惡化。4、兒童用藥時，要特別注意副作用的發(fā)生，慎重用藥。5、兒童及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。三、其他：1、有報導(dǎo)在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現(xiàn)象。2、有報導(dǎo)對狗大量（10MG / KG以上）經(jīng)口投入去氧氟尿苷時，腦實質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變，腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。

1、本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。 2、本品可以通過胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。 3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。 4、對診斷的干擾： (1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)； (2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高； (3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)； (4)血清鉀、血尿酸可能升高。 5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。 6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。 7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。 8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，