鹽酸樂卡地平

恩替卡韋片

本品主要成份為鹽酸樂卡地平。

本品主要成份為恩替卡韋。

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20100108

國藥準(zhǔn)字H20203225

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

恩替卡韋適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見【用法用量】。

鹽酸樂卡地平片： 1、用法：每日一次，餐前15分鐘口服。 2、用量：推薦劑量為每次10mg，根據(jù)病人的個體反應(yīng)可增至每次20mg。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下服用恩替卡韋。恩替卡韋應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。推薦劑量:成人:口服恩替卡韋，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg.(0.5mg兩片)。失代償性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。兒童:體重32.6kg或以上患者每日劑量應(yīng)該為本品0.5mg,體重大于10kg且小于326kg患者應(yīng)該使用口服溶液。兒童患者的治療決定應(yīng)該仔細(xì)考慮個體患者的需要，并參考現(xiàn)行兒童治療指南，包括有價值的基線組織學(xué)信息。連續(xù)治療的長期病毒學(xué)抑制獲益必須權(quán)衡延長治療的風(fēng)險,包括耐藥乙型肝炎病毒的出現(xiàn)。HBeAg陽性慢性乙型肝炎代償性肝病兒童患者，治療前血清ALT升高應(yīng)該至少持續(xù)6個月;HBeAg陰性兒童患者治療前血清ALT升高至少持續(xù)12個月。兒童患者的治療持續(xù)時間:尚不清楚最佳治療持續(xù)時間。按照現(xiàn)行兒童治療指南可考慮停止治療的情況如下:HBeAg陽性患者的治療應(yīng)該持續(xù)至達(dá)到HBVDNA不可測水平和HBeAg血清學(xué)轉(zhuǎn)換(至少間隔3-6個月的2次連續(xù)血清樣本HBeAg消失和抗-HBe陽性)后至少1

1、對活性成分“樂卡地平”、任何二氫呲啶類或者任何藥物賦形劑過敏。 2、妊娠與哺乳期（見［孕婦及哺乳期孕婦用藥］）。 3、有生育可能的婦女，除非采取了有效地避孕方式。 4、左室流出道梗阻。 5、未治療的充血性心衰。 6、不穩(wěn)定型心絞痛。 7、重度肝腎功能損害。 8、心肌梗死一個月內(nèi)。 9、同時服用CYP3A4的強效抑制劑，環(huán)孢素或柚子汁（見［藥物相互作用］）。

1.安全性概述：在代償性肝病患者的臨床研究中，可能與恩替卡韋相關(guān)的常見不同程度不良反應(yīng)為頭痛(9%)、疲勞(6%)、眩暈(4%)和惡心(3%)。恩替卡韋治療期間與停藥后的肝炎急性發(fā)作也有報告(見【注意事項】和c.選擇性不良反應(yīng)的描述)。其余詳見內(nèi)部說明書。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

恩替卡韋適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見【用法用量】。

1、大約1.8%接受治療的患者會發(fā)生不良反應(yīng)。 2、下表顯示的是根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官分類體系歸類的按發(fā)生頻率分級（偶見，罕見）的至少可能存在因果關(guān)系的藥物不良反應(yīng)發(fā)生率。根據(jù)表中所示，臨床對照試驗中報道的最常發(fā)生且發(fā)生在不足1%患者中的藥物不良反應(yīng)是頭痛、眩暈、外周水腫，心動過速，心悸和臉紅。（注：表格詳見說明書。） （1）免疫系統(tǒng)異常，十分罕見（ （2）精神障礙，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為嗜睡。 （3）神經(jīng)系統(tǒng)異常，偶見（＞1/1000＜1/100），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為頭痛、眩暈。 （4）心臟疾病，罕見（＞1/10，000＜1/1000）、偶見（1/1000＜1/100），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為心絞痛，心動過速，心悸。 （5）血管異常，偶見（＞1/1000＜1/100）、十分罕見（＜l/10，000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為臉紅，暈厥。 （6）胃腸系統(tǒng)異常，罕見（1/10，000 （7）皮膚與皮下組織異常，罕見（＞1/10，000 （8）肌肉骨備，結(jié)締組織和骨異常，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為肌痛。 （9）腎臟和泌尿系統(tǒng)異常，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為多尿。 （10）全身異常和給藥部位情況，偶見（＞1/1000＜1/100）、罕見（＞10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為外周水腫，無力，疲乏。 3、在上市后應(yīng)用中，下列不良反應(yīng)的自發(fā)報告非常罕見（＜1/10000）；齒齦增生，可逆的血清肝轉(zhuǎn)氨酶升高，低血壓，尿頻和胸痛。 4、在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物可導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛。極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時間或者發(fā)作的嚴(yán)重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道。 5、樂卡地平不會對血糖和血脂水平產(chǎn)生不利影響。

1、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起搏器），在應(yīng)用樂卡地平時應(yīng)被密切觀察。盡管血流動力學(xué)的對照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時可能會增加心血管風(fēng)險。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物會導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛，極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時間或嚴(yán)重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道（見[不良反應(yīng)]）。 2、肝腎功能異常時的應(yīng)用：輕到中度肝或腎功能異常患者在開始本品治療時應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管這類人群可能耐受常用的推薦劑量，但將日劑量增至20mg時則需要注意。由于肝功能受損時抗高血壓效果可能會增強，因此需要考慮調(diào)整劑量。 3、不推薦在肝功能重度損害或者重度腎功能不全（GFR＜30ml／min）的患者中應(yīng)用樂卡地平。 4、服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料，因為這可能會增加抗高血壓藥物的血管擴(kuò)張作用（見[藥物相互作用]）。 5、CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平等）和利福平，可能降低樂卡地平的血漿水平。因此樂卡地平的有效性可能被降低（見[藥物相互作用]）。 6、每片藥物含30mg乳糖，因此不能應(yīng)用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血癥或者葡萄糖／半乳糖吸收不良綜合征患者。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和兔動物實驗研究的數(shù)據(jù)表明，樂卡地平無致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到損害。但是，由于尚無樂卡地平應(yīng)用于妊娠與哺乳期的臨床經(jīng)驗，而且其他二氫吡啶類藥物在動物中發(fā)現(xiàn)了致畸作用，因此樂卡地平不能應(yīng)用于妊娠期婦女，育齡期婦女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于樂卡地平具有高親脂性，乳汁中可能會有分布。因此，哺乳期婦女不能服用本品。 8、兒童用藥：18歲以下患者不得服用。 9、老年患者用藥：對老年患者一般無需做特別的劑量調(diào)整，但在治療開始時應(yīng)予以關(guān)注。 10、在上市后應(yīng)用中曾有三例藥物過量的病例報道（每例分別服用了150mg、280mg和800mg樂卡地平以試圖自殺）。 （1）劑量水平為150mg+提入最不明的酒精，癥狀為嗜睡，處理方法為洗胃與活性炭。結(jié)果為恢復(fù)。 （2）劑量水平為280mg+5.6mg莫索尼定，癥狀為心源性休克、嚴(yán)重心肌缺血和輕度腎衰，處理方法為大劑量兒茶酚胺、呋塞米、洋地黃和外周靜脈擴(kuò)容治療。結(jié)果為恢復(fù)。 （3）劑量水平為800mg，癥狀為嘔吐與低血壓，處理方法為活性炭、瀉藥與多巴胺靜脈注射。結(jié)果為恢復(fù)。 同其它二氫吡啶類一樣，藥物過量預(yù)計會產(chǎn)生周圍血管過度擴(kuò)張而出現(xiàn)顯著的低血壓和反射性心動過速。在嚴(yán)重低血壓，心動過緩和意識喪失的情況下，心血管支持將有助于治療，心動過緩時可靜脈應(yīng)用阿托品。考慮到樂卡地平較長的藥理學(xué)效應(yīng)，需要對服藥過量的患者監(jiān)測心血管情況至少24小時。目前尚無評價透析效果的資料。由于該藥物具有高親脂性，因此藥物血漿水平對藥物過量危險期持續(xù)時間無指導(dǎo)作用，而且透析可能無效。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝移植患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免與腎毒性藥物合用；4. 定期監(jiān)測腎功能和血磷水平；5. 服藥期間避免飲酒。