鹽酸樂卡地平

鹽酸度洛西汀腸溶片

本品主要成份為鹽酸樂卡地平。

化學(xué)名稱:(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺鹽酸鹽

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20100108

國藥準(zhǔn)字H20130056

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于治療抑郁癥。

鹽酸樂卡地平片： 1、用法：每日一次，餐前15分鐘口服。 2、用量：推薦劑量為每次10mg，根據(jù)病人的個體反應(yīng)可增至每次20mg。

推薦的起始劑量為40mg/日(20mg一日二次)至60mg/日(一日一次或30mg一日二次)，不考慮進食情況。

1、對活性成分“樂卡地平”、任何二氫呲啶類或者任何藥物賦形劑過敏。 2、妊娠與哺乳期（見［孕婦及哺乳期孕婦用藥］）。 3、有生育可能的婦女，除非采取了有效地避孕方式。 4、左室流出道梗阻。 5、未治療的充血性心衰。 6、不穩(wěn)定型心絞痛。 7、重度肝腎功能損害。 8、心肌梗死一個月內(nèi)。 9、同時服用CYP3A4的強效抑制劑，環(huán)孢素或柚子汁（見［藥物相互作用］）。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用，妊娠分類C-在動物生殖研究中，發(fā)現(xiàn)度洛西汀對胚胎/胎兒和出生后的發(fā)育有不良影響。懷孕大鼠和家兔在胚胎的器官發(fā)生期口服度洛西汀，劑量達45mg/kg/日時(大鼠劑量為7倍于最大人類推薦劑量[MRHD, 60mg/kg/8], 4倍于按照體重/體表面積指數(shù)計算的人體劑量120mg/日;家兔的劑量為15倍于MRHD, 7倍于按照體重/體表面積指數(shù)計算的人體劑量120mg/日) ,未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。但這個劑量時，胎兒體重降低。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/日(在大鼠為2倍于MRHD，約1倍于按照體重/體表面積指數(shù)計算的人體劑量120mg/日;家兔的劑量為3倍于MRHD,約2倍于按照體重/體表面積指數(shù)計算的人體劑量120mg/日)。兒童用藥：對于兒童患者的療效和安全性尚不清楚。如果考慮在兒童青少年中使用度洛西汀，必須權(quán)衡潛在的風(fēng)險和臨床需要。老年用藥：在參與度洛西汀治療抑郁癥的臨床研究的2418例患者中，5.9%(143)為65歲或以上年齡的患者。在治療廣泛性焦慮障礙的臨床研究中，沒有包括足夠數(shù)量的65歲或65歲以上患者，不能確定老年患者的應(yīng)答是否與年輕患者有所

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于治療抑郁癥。

1、大約1.8%接受治療的患者會發(fā)生不良反應(yīng)。 2、下表顯示的是根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官分類體系歸類的按發(fā)生頻率分級（偶見，罕見）的至少可能存在因果關(guān)系的藥物不良反應(yīng)發(fā)生率。根據(jù)表中所示，臨床對照試驗中報道的最常發(fā)生且發(fā)生在不足1%患者中的藥物不良反應(yīng)是頭痛、眩暈、外周水腫，心動過速，心悸和臉紅。（注：表格詳見說明書。） （1）免疫系統(tǒng)異常，十分罕見（ （2）精神障礙，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為嗜睡。 （3）神經(jīng)系統(tǒng)異常，偶見（＞1/1000＜1/100），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為頭痛、眩暈。 （4）心臟疾病，罕見（＞1/10，000＜1/1000）、偶見（1/1000＜1/100），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為心絞痛，心動過速，心悸。 （5）血管異常，偶見（＞1/1000＜1/100）、十分罕見（＜l/10，000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為臉紅，暈厥。 （6）胃腸系統(tǒng)異常，罕見（1/10，000 （7）皮膚與皮下組織異常，罕見（＞1/10，000 （8）肌肉骨備，結(jié)締組織和骨異常，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為肌痛。 （9）腎臟和泌尿系統(tǒng)異常，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為多尿。 （10）全身異常和給藥部位情況，偶見（＞1/1000＜1/100）、罕見（＞10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為外周水腫，無力，疲乏。 3、在上市后應(yīng)用中，下列不良反應(yīng)的自發(fā)報告非常罕見（＜1/10000）；齒齦增生，可逆的血清肝轉(zhuǎn)氨酶升高，低血壓，尿頻和胸痛。 4、在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物可導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛。極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時間或者發(fā)作的嚴(yán)重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道。 5、樂卡地平不會對血糖和血脂水平產(chǎn)生不利影響。

1、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起搏器），在應(yīng)用樂卡地平時應(yīng)被密切觀察。盡管血流動力學(xué)的對照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時可能會增加心血管風(fēng)險。盡管樂卡地平是長效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物會導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛，極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時間或嚴(yán)重程度會增加。還有心肌梗死的個例報道（見[不良反應(yīng)]）。 2、肝腎功能異常時的應(yīng)用：輕到中度肝或腎功能異常患者在開始本品治療時應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管這類人群可能耐受常用的推薦劑量，但將日劑量增至20mg時則需要注意。由于肝功能受損時抗高血壓效果可能會增強，因此需要考慮調(diào)整劑量。 3、不推薦在肝功能重度損害或者重度腎功能不全（GFR＜30ml／min）的患者中應(yīng)用樂卡地平。 4、服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料，因為這可能會增加抗高血壓藥物的血管擴張作用（見[藥物相互作用]）。 5、CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平等）和利福平，可能降低樂卡地平的血漿水平。因此樂卡地平的有效性可能被降低（見[藥物相互作用]）。 6、每片藥物含30mg乳糖，因此不能應(yīng)用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血癥或者葡萄糖／半乳糖吸收不良綜合征患者。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和兔動物實驗研究的數(shù)據(jù)表明，樂卡地平無致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到損害。但是，由于尚無樂卡地平應(yīng)用于妊娠與哺乳期的臨床經(jīng)驗，而且其他二氫吡啶類藥物在動物中發(fā)現(xiàn)了致畸作用，因此樂卡地平不能應(yīng)用于妊娠期婦女，育齡期婦女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于樂卡地平具有高親脂性，乳汁中可能會有分布。因此，哺乳期婦女不能服用本品。 8、兒童用藥：18歲以下患者不得服用。 9、老年患者用藥：對老年患者一般無需做特別的劑量調(diào)整，但在治療開始時應(yīng)予以關(guān)注。 10、在上市后應(yīng)用中曾有三例藥物過量的病例報道（每例分別服用了150mg、280mg和800mg樂卡地平以試圖自殺）。 （1）劑量水平為150mg+提入最不明的酒精，癥狀為嗜睡，處理方法為洗胃與活性炭。結(jié)果為恢復(fù)。 （2）劑量水平為280mg+5.6mg莫索尼定，癥狀為心源性休克、嚴(yán)重心肌缺血和輕度腎衰，處理方法為大劑量兒茶酚胺、呋塞米、洋地黃和外周靜脈擴容治療。結(jié)果為恢復(fù)。 （3）劑量水平為800mg，癥狀為嘔吐與低血壓，處理方法為活性炭、瀉藥與多巴胺靜脈注射。結(jié)果為恢復(fù)。 同其它二氫吡啶類一樣，藥物過量預(yù)計會產(chǎn)生周圍血管過度擴張而出現(xiàn)顯著的低血壓和反射性心動過速。在嚴(yán)重低血壓，心動過緩和意識喪失的情況下，心血管支持將有助于治療，心動過緩時可靜脈應(yīng)用阿托品。考慮到樂卡地平較長的藥理學(xué)效應(yīng)，需要對服藥過量的患者監(jiān)測心血管情況至少24小時。目前尚無評價透析效果的資料。由于該藥物具有高親脂性，因此藥物血漿水平對藥物過量危險期持續(xù)時間無指導(dǎo)作用，而且透析可能無效。

臨床惡化和自殺風(fēng)險 成年、兒童抑郁癥患者，無論是否接受抗抑郁藥物治療，都可能發(fā)生抑郁癥狀惡化和/或出現(xiàn)自殺想法與自殺行為(自殺)或行為的異常改變，在病情顯著 緩解前這種風(fēng)險將持續(xù)存在。自殺是抑郁癥及其它精神疾病伴有的風(fēng)險，這些疾病本身是自殺的最明顯前兆。長期以來認(rèn)為某些特定人群的治療早期，抗抑郁藥物可能會誘發(fā)抑郁癥狀惡化或?qū)е伦詺ⅰ＞C合分析抗抑郁藥物短期安慰劑對照試驗( SSRI及其它抗抑郁藥)表明，抗抑郁藥增加患有抑郁癥及其它精神疾病的兒童、青少年和年輕成人(年齡為18-24歲)的自殺想法和自殺行為(自殺)的風(fēng)險。短期研究還顯示，與安慰劑相比，抗抑郁藥不增加年齡大于24歲成人的自殺風(fēng)險;與安慰劑相比，抗抑郁藥治療降低年齡大于65歲成人患者的自殺風(fēng)險。其余詳見說明書。