鹽酸樂卡地平

利培酮口崩片

本品主要成份為鹽酸樂卡地平。

主要組成成份為利培酮。

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100108

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070319

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效

鹽酸樂卡地平片： 1、用法：每日一次，餐前15分鐘口服。 2、用量：推薦劑量為每次10mg，根據(jù)病人的個(gè)體反應(yīng)可增至每次20mg。

利培酮口崩片服用時(shí)將片劑置于舌上，幾秒鐘內(nèi)崩解，無需用水即可吞服（也可以用水吞服...

1、對(duì)活性成分“樂卡地平”、任何二氫呲啶類或者任何藥物賦形劑過敏。 2、妊娠與哺乳期（見［孕婦及哺乳期孕婦用藥］）。 3、有生育可能的婦女，除非采取了有效地避孕方式。 4、左室流出道梗阻。 5、未治療的充血性心衰。 6、不穩(wěn)定型心絞痛。 7、重度肝腎功能損害。 8、心肌梗死一個(gè)月內(nèi)。 9、同時(shí)服用CYP3A4的強(qiáng)效抑制劑，環(huán)孢素或柚子汁（見［藥物相互作用］）。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過速或高血壓癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.此具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能有腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，應(yīng)慎用。8..偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶爾引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒細(xì)

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效

1、大約1.8%接受治療的患者會(huì)發(fā)生不良反應(yīng)。 2、下表顯示的是根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官分類體系歸類的按發(fā)生頻率分級(jí)（偶見，罕見）的至少可能存在因果關(guān)系的藥物不良反應(yīng)發(fā)生率。根據(jù)表中所示，臨床對(duì)照試驗(yàn)中報(bào)道的最常發(fā)生且發(fā)生在不足1%患者中的藥物不良反應(yīng)是頭痛、眩暈、外周水腫，心動(dòng)過速，心悸和臉紅。（注：表格詳見說明書。） （1）免疫系統(tǒng)異常，十分罕見（ （2）精神障礙，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為嗜睡。 （3）神經(jīng)系統(tǒng)異常，偶見（＞1/1000＜1/100），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為頭痛、眩暈。 （4）心臟疾病，罕見（＞1/10，000＜1/1000）、偶見（1/1000＜1/100），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為心絞痛，心動(dòng)過速，心悸。 （5）血管異常，偶見（＞1/1000＜1/100）、十分罕見（＜l/10，000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為臉紅，暈厥。 （6）胃腸系統(tǒng)異常，罕見（1/10，000 （7）皮膚與皮下組織異常，罕見（＞1/10，000 （8）肌肉骨備，結(jié)締組織和骨異常，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為肌痛。 （9）腎臟和泌尿系統(tǒng)異常，罕見（＞1/10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為多尿。 （10）全身異常和給藥部位情況，偶見（＞1/1000＜1/100）、罕見（＞10，000＜1/1000），標(biāo)準(zhǔn)術(shù)語為外周水腫，無力，疲乏。 3、在上市后應(yīng)用中，下列不良反應(yīng)的自發(fā)報(bào)告非常罕見（＜1/10000）；齒齦增生，可逆的血清肝轉(zhuǎn)氨酶升高，低血壓，尿頻和胸痛。 4、在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物可導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛。極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時(shí)間或者發(fā)作的嚴(yán)重程度會(huì)增加。還有心肌梗死的個(gè)例報(bào)道。 5、樂卡地平不會(huì)對(duì)血糖和血脂水平產(chǎn)生不利影響。

詳見說明書。

1、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒有安裝起搏器），在應(yīng)用樂卡地平時(shí)應(yīng)被密切觀察。盡管血流動(dòng)力學(xué)的對(duì)照研究并沒有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時(shí)仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時(shí)可能會(huì)增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。盡管樂卡地平是長(zhǎng)效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。在一些罕見的情況下，部分二氫吡啶類藥物會(huì)導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛，極少數(shù)先前存在心絞痛的患者，其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時(shí)間或嚴(yán)重程度會(huì)增加。還有心肌梗死的個(gè)例報(bào)道（見[不良反應(yīng)]）。 2、肝腎功能異常時(shí)的應(yīng)用：輕到中度肝或腎功能異常患者在開始本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。盡管這類人群可能耐受常用的推薦劑量，但將日劑量增至20mg時(shí)則需要注意。由于肝功能受損時(shí)抗高血壓效果可能會(huì)增強(qiáng)，因此需要考慮調(diào)整劑量。 3、不推薦在肝功能重度損害或者重度腎功能不全（GFR＜30ml／min）的患者中應(yīng)用樂卡地平。 4、服藥期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料，因?yàn)檫@可能會(huì)增加抗高血壓藥物的血管擴(kuò)張作用（見[藥物相互作用]）。 5、CYP3A4酶的誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物（苯妥英，卡馬西平等）和利福平，可能降低樂卡地平的血漿水平。因此樂卡地平的有效性可能被降低（見[藥物相互作用]）。 6、每片藥物含30mg乳糖，因此不能應(yīng)用于Lapp乳糖酶不足，半乳糖血癥或者葡萄糖／半乳糖吸收不良綜合征患者。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和兔動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究的數(shù)據(jù)表明，樂卡地平無致畸作用，而且大鼠的生育能力也并未受到損害。但是，由于尚無樂卡地平應(yīng)用于妊娠與哺乳期的臨床經(jīng)驗(yàn)，而且其他二氫吡啶類藥物在動(dòng)物中發(fā)現(xiàn)了致畸作用，因此樂卡地平不能應(yīng)用于妊娠期婦女，育齡期婦女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于樂卡地平具有高親脂性，乳汁中可能會(huì)有分布。因此，哺乳期婦女不能服用本品。 8、兒童用藥：18歲以下患者不得服用。 9、老年患者用藥：對(duì)老年患者一般無需做特別的劑量調(diào)整，但在治療開始時(shí)應(yīng)予以關(guān)注。 10、在上市后應(yīng)用中曾有三例藥物過量的病例報(bào)道（每例分別服用了150mg、280mg和800mg樂卡地平以試圖自殺）。 （1）劑量水平為150mg+提入最不明的酒精，癥狀為嗜睡，處理方法為洗胃與活性炭。結(jié)果為恢復(fù)。 （2）劑量水平為280mg+5.6mg莫索尼定，癥狀為心源性休克、嚴(yán)重心肌缺血和輕度腎衰，處理方法為大劑量?jī)翰璺影贰⑦蝗住⒀蟮攸S和外周靜脈擴(kuò)容治療。結(jié)果為恢復(fù)。 （3）劑量水平為800mg，癥狀為嘔吐與低血壓，處理方法為活性炭、瀉藥與多巴胺靜脈注射。結(jié)果為恢復(fù)。 同其它二氫吡啶類一樣，藥物過量預(yù)計(jì)會(huì)產(chǎn)生周圍血管過度擴(kuò)張而出現(xiàn)顯著的低血壓和反射性心動(dòng)過速。在嚴(yán)重低血壓，心動(dòng)過緩和意識(shí)喪失的情況下，心血管支持將有助于治療，心動(dòng)過緩時(shí)可靜脈應(yīng)用阿托品。考慮到樂卡地平較長(zhǎng)的藥理學(xué)效應(yīng)，需要對(duì)服藥過量的患者監(jiān)測(cè)心血管情況至少24小時(shí)。目前尚無評(píng)價(jià)透析效果的資料。由于該藥物具有高親脂性，因此藥物血漿水平對(duì)藥物過量危險(xiǎn)期持續(xù)時(shí)間無指導(dǎo)作用，而且透析可能無效。

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑 量開始并應(yīng)逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此 時(shí)則應(yīng)考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意 運(yùn)動(dòng)，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥物會(huì)出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識(shí)改變和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。 7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。 9.本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。 10. 在老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73～97歲）的安慰劑對(duì)照的研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率（