硝苯地平片

安立生坦片

硝苯地平

化學(xué)名稱:(+)-(2S)-2-【(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。

天津太平洋制藥有限公司

Patheon Inc.

國(guó)藥準(zhǔn)字H12020305

注冊(cè)證號(hào)H20160364

各種類型的高血壓及心絞痛。

適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者(WHO組1)，用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括特發(fā)性或遺傳性PAH(64%)或結(jié)締組織病相關(guān)性PAH(32%)病因?qū)W特征的患者。

口服：一次10～20mg，一日2次。極量，一次40mg，一日0.12g。

必須由在肺動(dòng)脈高壓治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生決定是否開始本藥治療，并對(duì)治療過程進(jìn)行監(jiān)測(cè)。成人劑量:起始劑量為空腹或進(jìn)餐后口服5mg每日一次:如果耐受則可考慮調(diào)整為10mg每日一次。藥片可在空腹或進(jìn)餐后服用。不能對(duì)藥片進(jìn)行掰半，壓碎、或咀嚼。其余詳見說明書。

1.肝臟：偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

關(guān)鍵臨床研究的經(jīng)驗(yàn)：在480多名PAH患者中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)評(píng)價(jià)了安立生坦的安全性。從臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)獲得的藥物不良反應(yīng)(ADRs)按系統(tǒng)器官分類和發(fā)生頻率總結(jié)如下。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠患者妊娠分類X(見【禁忌】部分)。哺乳母親：目前還不清楚安立生坦是否會(huì)隨著乳汁進(jìn)行分泌。不推薦在服用凡瑞克的時(shí)候進(jìn)行母乳喂養(yǎng)。一項(xiàng)在大鼠中開展的臨床前期研究顯示，從妊娠晚期至斷奶給母鼠喂食安立生坦會(huì)導(dǎo)致新生小鼠生存率下降(中至高劑量)，并且會(huì)影響小鼠睪丸的大小和成熟度(高劑量)。所檢測(cè)出的劑量分別為人類最大口服劑量(10mg)的17.51和170倍(分別為低、中，高劑量)，單位為mg/mm'。兒童用藥：目前尚未確立本品在兒科患者中應(yīng)用的安全性和有效性。老年用藥：在兩項(xiàng)關(guān)于凡瑞克的安慰劑對(duì)照臨床研究中，有21%的患者>65歲，而有5%的患者>75歲。老年患者(>65歲)接受凡瑞克治療后在步行距離方面的改善程度要差于較年輕的患者，但對(duì)此類亞組分析的結(jié)果必需進(jìn)行謹(jǐn)慎的解釋。與較年輕的患者相比，外周性水腫在老年患者中更為常見。

各種類型的高血壓及心絞痛。

適用于治療有WHO II級(jí)或III級(jí)癥狀的肺動(dòng)脈高壓患者(WHO組1)，用以改善運(yùn)動(dòng)能力和延緩臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括特發(fā)性或遺傳性PAH(64%)或結(jié)締組織病相關(guān)性PAH(32%)病因?qū)W特征的患者。

硝苯地平(以下簡(jiǎn)稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運(yùn)，抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)的流入，引起心肌的收縮性降低和血管擴(kuò)張。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性，而使心肌的耗氧量減少；通過冠狀血管的擴(kuò)張和側(cè)支循環(huán)的發(fā)達(dá)，增加心肌缺血部位的氧供給；通過抑制高能量磷酸化合物的消耗，增強(qiáng)抗缺氧能力。

1.中止服用鈣拮抗劑時(shí)應(yīng)逐漸減量，沒有醫(yī)生指示，不要中止服藥。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3.避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；4.定期監(jiān)測(cè)肝功能；5.若出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并就醫(yī)。