替米沙坦片

纈沙坦膠囊

替米沙坦

纈沙坦

上海現代制藥股份有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準字H20041043

國藥準字H20010824

用于原發性高血壓的治療。

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

成人

口服，一次1粒（80mg），一日1次。抗高血壓作用通常在服藥2周內出現，4周時達...

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦(41.4%)的不良事件總發生率和安慰劑(43.9％)相似。

【不良反應】 2316例服用纈沙坦患者經安慰劑對照試驗表明，本藥物的總體不良反應發生率與安慰劑組相似。下表所列為10次安慰劑對照試驗的結果，纈沙坦的劑量為10MG～320MG，治療時間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80MG，660人服用160MG。由于不良反應的發生率與劑量和治療期限無關，因此將服用不同劑量的情況合并統計，結果表明不良反應發生率與性別、年齡、或種族無關。

用于原發性高血壓的治療。

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結合，該結合作用持久，但無任何部分激動劑效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可導致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ），該酶亦可降解緩激肽，因此不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。

【藥理毒理】血管緊張素II是腎素-血管緊張素-醛固酮系統的活性激素，它可在ACE作用下由血管緊張素I轉化生成。血管緊張素II可與各種組織細胞膜上的特異受體結合，它具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調節。作為一個強效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的升壓作用，它還可導致鈉潴溜和醛固酮分泌增加。纈沙坦是一種口服有效的、特異性的血管緊張素II受體拮抗劑。它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關的AT1受體亞型。AT2受體亞型則與心血管作用無關。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性，并且對AT1受體的親和力比對AT2受體更強大（約為20,000倍）。血管緊張素轉換酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管緊張素I轉化成血管素II及降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，也無促進緩激肽和P物質生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。其它與心血管調節密切相關的激素受體或離子通道，纈沙坦不與之結合或阻斷。高血壓患者服用纈沙坦，在血壓下降時，不影響心率。突然停藥，不會出現血壓反跳或其它臨床不良反應。

肝功能不全

詳見說明書。