替米沙坦片

托西爾康(酒石酸美托洛爾緩釋片)

替米沙坦

1-異丙氨基-3-［對(duì)-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽

上海現(xiàn)代制藥股份有限公司

西南藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041043

國藥準(zhǔn)字H20033191

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

成人

治療高血壓：一日0.1～0.2g，早晨頓服或遵醫(yī)囑。治療心絞痛：一日0.1～0.2g，早晨或晚上頓服或遵醫(yī)囑。

在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，替米沙坦(41.4%)的不良事件總發(fā)生率和安慰劑(43.9％)相似。

顯著心動(dòng)過緩（心率＜45／分鐘）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）呈高親和性結(jié)合，該結(jié)合作用持久，但無任何部分激動(dòng)劑效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可導(dǎo)致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ），該酶亦可降解緩激肽，因此不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。

少數(shù)患者服藥后初期可出現(xiàn)乏力、胃腸功能紊亂、嗜睡等，在繼續(xù)服用后可自行消失。偶有非特異性皮膚反應(yīng)及肢體怕冷現(xiàn)象。

肝功能不全

1.酒石酸美托洛爾緩釋片和其他β阻滯劑一樣，中斷治療一般應(yīng)在7～10天內(nèi)逐步撤除。 2.對(duì)于要進(jìn)行全身麻醉的病人，至少在麻醉前48小時(shí)停用。 3.胰島素依賴性糖尿病患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥。 4.孕婦及分娩期婦女慎用。