替米沙坦片

苯磺酸氨氯地平片

替米沙坦

主要成份為氨氯地平。

上?，F(xiàn)代制藥股份有限公司

遼寧康博士制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041043

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093447

用于原發(fā)性高血壓的治療。

1.高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。2.心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

成人

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開(kāi)始用藥;合用其他抗高血壓藥者也從此劑量開(kāi)始用藥。用藥劑量根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于7～14天，以便醫(yī)生充分評(píng)估患者對(duì)該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5～10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，替米沙坦(41.4%)的不良事件總發(fā)生率和安慰劑(43.9％)相似。

對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過(guò)敏者。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

1.高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。2.心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）呈高親和性結(jié)合，該結(jié)合作用持久，但無(wú)任何部分激動(dòng)劑效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可導(dǎo)致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ），該酶亦可降解緩激肽，因此不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對(duì)其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體，功能尚不清楚）無(wú)親和力。

苯磺酸氨氯地平片在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒(méi)有明顯差別(約1%)。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。發(fā)生率>1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過(guò)1.0%的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過(guò)男性。以下不良事件發(fā)生率≤1%但>0.1%，與藥物的因果關(guān)系不明確：一般：過(guò)敏反應(yīng)，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常(包括心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩或房顫)，胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)減退，外周神經(jīng)病，感覺(jué)異常，震顫，眩暈;胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛;精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢(mèng)魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹;特殊感覺(jué)：視覺(jué)異常，結(jié)膜炎，復(fù)視，眼痛，耳鳴;泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗;代謝和營(yíng)養(yǎng)：高血糖，口渴;造血系統(tǒng)：白細(xì)胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發(fā)生率≤0.1%：衰，脈搏不規(guī)則，期外收縮，皮膚變色，風(fēng)疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發(fā)，肌肉無(wú)力，顫搐，共濟(jì)失調(diào)，張力過(guò)高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動(dòng)，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺(jué)到錯(cuò)，味覺(jué)顛倒，視覺(jué)調(diào)節(jié)失常，眼干燥癥。其他偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目沒(méi)有明顯變化，未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、甘油三酯、總膽固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報(bào)道，但與藥物的因果關(guān)系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高(常伴有膽汁淤積和肝炎)較嚴(yán)重，需要住院治療。

肝功能不全

1.心絞痛和/或心肌梗死。罕見(jiàn)。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開(kāi)始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。2.低血壓。由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其他外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。3.心力衰竭患者。鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。4.肝功能不全患者。嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。5.腎功能衰竭患者。腎衰患者的起始劑量可以不變。6.停用-阻滯劑。本品對(duì)突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒(méi)有保護(hù)作用。因此，停用-阻滯劑仍需逐漸減量。7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。