鹽酸莫西沙星片

正大素克(克洛己新片)

本品主要成份:鹽酸莫西沙星。 ?化學名稱：1-環丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環[4.3.0] non-8-yl}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸氫氯化物 ?分子式：C21H24FN3O4·HCl ?分子量：437.9

每片含頭孢克洛，鹽酸溴己新。

拜耳醫藥保健有限公司

江蘇正大清江制藥有限公司

國藥準字J20150015

國藥準字H20051810

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

該藥品可用于治療因敏感菌引起的呼吸道感染伴有粘稠痰液不易咳出的癥狀。

1. 劑量范圍。 任何適應癥均推薦口服莫西沙星片一次0.4g（1片），一日1次。...

口服。成人：一般一次1片，一日3次，由醫生確定服用本品的療程。

在莫西沙星的臨床試驗中，絕大多數的不良反應為輕中度（大于90%），由于不良反應導致不能使用莫西沙星治療的病人為3.6%。根據莫西沙星的臨床試驗總結出的常見不良反應（其相關程度分為很可能、可能和無法評估）列表如下： 發生率≥1%且<10% 全身癥狀：腹痛、頭痛，消化系統：惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、肝功能化驗異常，　特殊感官：味覺倒錯，神經系統：眩暈，心血管系統：合并低鉀血癥的患者QT間期延長。 發生率≥0.1%且<1% 全身癥狀：乏力、念珠菌病、疼痛、不適、胸痛，心血管系統：心動過速、高血壓、心悸、QT延長，消化系統：口干、惡心和嘔吐、腹脹、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、胃炎、胃腸失調、舌炎、g谷氨酰胺轉肽酶增高，血液和淋巴系統：白細胞減少、凝血酶原減少、嗜酸細胞增多，代謝和營養：淀粉酶增加，骨骼肌肉系統：關節痛、肌肉痛，神經系統：失眠、眩暈、神經質、嗜睡、焦慮、顫抖、感覺異常，呼吸系統：呼吸困難，皮膚和附件：皮疹、瘙癢、多汗，泌尿生殖系統：陰道念珠菌病、陰道炎。發生率≥0.01%且<0.1%全身癥狀：骨盆痛、面部浮腫、背痛、實驗室檢查異常、過敏反應、下肢痛，心血管系統：低血壓、血管舒

對頭孢菌素類抗生素或溴己新有過敏史的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 孕婦：人類在懷孕期間使用莫西沙星的安全性尚未被證實，兒童服用喹諾酮類可引起可逆性關節損傷，但是，尚未見報道這種作用出現于妊娠用藥者的胎兒。動物研究顯示莫西沙星有生殖毒性，但對人的潛在危險性尚不明確。因此，莫西沙星禁用于妊娠期的婦女。 2. 哺乳期婦女：與其它喹諾酮類藥物相同，莫西沙星可造成未成年試驗動物負重關節的軟骨損傷。臨床前研究證實小量的莫西沙星可以分布到人類的乳汁中，尚缺乏哺乳期婦女的數據。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的婦女。 兒童用藥：本品對兒童和青少年的療效和安全性尚未

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥ (greater than or equal to) 18歲），如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發作、社區獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。

該藥品可用于治療因敏感菌引起的呼吸道感染伴有粘稠痰液不易咳出的癥狀。

1.藥理作用 莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性細菌，革蘭陰性菌，厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機制為干擾II、IV拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA復制、修復和轉錄中關鍵的酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內酰胺類和大環內酯類抗生素耐藥的細菌亦有效。通過感染的實驗動物模型證實，莫西沙星體內活性高。 2.耐藥：導致對青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環內酯類和四環素類耐藥的耐藥機制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發現質粒介導的耐藥性的出現。莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。總之其耐藥率很低（10-7-10-10）。序列地將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。與其他喹諾酮類之間存在

1.可能出現的副作用有：消化道癥狀，包括出現腹瀉、惡心、頭暈、腹痛和嘔吐。在長期使用頭孢類藥物時，可能會導致不敏感菌的大量繁殖，出現腹瀉、偽膜性結腸炎等消化道癥狀。個別情況下會出現暫時性肝臟不適，或膽汁郁積性黃疸。 2.個別情況下會出現淋巴節腫大和蛋白尿。當停藥后幾天，這些癥狀會自然消失。 3.過敏性癥狀：如皮膚斑疹、瘙癢、潮紅，呼吸困難、體溫升高伴有寒戰等。服用頭孢類藥物后，偶有紅斑滲出、剝脫性皮炎，斯蒂芬斯-約翰遜綜合征。此外還可出現如無力、水腫、呼吸困難、暫時知覺喪失、心率加快等癥狀，應停止服藥，并應到醫院就診。 4.神經系統：下列情況很少出現：暫時的興奮、緊張不安、失眠、精神錯亂、肌張力增高、頭暈、困倦。 5.在服用頭孢克洛后實驗室檢查可能出現的變化：如肝臟SGOT、SGPT和堿性磷酸酶輕度升高。暫時性白細胞數量減少，一過性淋巴細胞增多等，罕見溶血性貧血。 6.偶有出現血小板減少，可逆性間質性腎炎，生殖器瘙癢，陰道炎等。

喹諾酮類使用可誘發癲癇的發作，對于已知或懷疑有可能導致癲癇發作或降低癲癇發作域值的中樞神經系統疾病的病人，莫西沙星在使用中要注意。由于臨床試驗數據有限，不推薦該藥用于肝功能嚴重損傷的病人。莫西沙星象其它喹諾酮類和大環內酯類抗生素一樣在有些患者可能引起QT間期延長。因為缺乏相關的臨床資料，該藥應避免用于QT間期延長的病人、患有低鉀血癥病人或接受Ia類(如:奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如:胺碘酮，索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時要慎重。 莫西沙星與下列藥合用不排除有延長QT間期的效應：西沙比利，紅霉素，抗精神病藥和三環類抗抑郁藥，所以，應慎重與這些藥物合用。因為臨床資料有限，莫西沙星在致心律失常的條件(如:嚴重的心動過緩或急性心肌缺血)存在時應慎用。 QT間期延長的數量隨著藥物濃度的增加而增加。所以不應超過推薦劑量。QT間期延長可以導致室性心律失常包括尖端扭轉型室速的發生危險。在莫西沙星治療的超過4000名患者中，沒有心血管的發病率或死亡率歸因于QT間期延長，但某些潛在條件可以增加室性心律失常的危險。 在使用喹諾酮類治療中有可能出現肌腱炎和肌腱斷裂，特別是在老年病人

1.本品與青霉素類抗生素或頭霉素（cephamycin）有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。 2.腎功能減退或肝功能損害者慎用。 3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。 4.長期服用本品可致菌群失調，引發繼發性感染。 5.對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。 6.本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。