別嘌醇片

阿侖膦酸鈉片

本品主要成分為別嘌醇。

阿侖膦酸鈉。

上海信誼萬象藥業股份有限公司

Savio Industrial S.r.L.

國藥準字H31020334

H20160100

1、原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥 ；

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

1、成人常用量：初始劑量一次50mg（半片），一日1～2次，每周可遞增50～100mg（半片-1片），至一日200～300mg（2片-3片），分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg（6片）。 2、兒童治療繼發性高尿酸血癥常用量：6歲以內每次50mg（半片），一日1～3次；6～10歲，一次100mg（1片），一日1～3次。劑量可酌情調整。

本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，...

對本品過敏、嚴重肝腎功能不全和明顯血細胞低下者禁用。

臨床研究

1、原發性和繼發性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥 ；

適用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥，以預防髖部和脊柱骨折（椎骨壓縮性骨折）。

1、皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。 2、胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。 3、白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。 4、其他有脫發、發熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。 5、國外曾報道數例患者在服用本品期間發生原因未明的突然死亡。

動物研究發現本品有下述作用方式。在細胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細胞粘附于骨表面但邊緣并不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附，但它確實能夠抑制破骨細胞的活性。小鼠體內進行的有關標記有放射性活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內作用部位的研究顯示，破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后，檢查其骨組織發現，正常骨形成于阿侖膦酸鈉上面，后者與基質結合后不再具有藥理活性，因此阿侖膦酸鈉必須持續服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態測量學顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉換（即，骨重建部位的數量），而且在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量增加。

1、本品不能控制痛風關節炎急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發并加重關節炎急性期癥狀； 2、本品必須在痛風性關節炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發作后兩周左右）方開始應用； 3、服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄； 4、本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者； 5、本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間； 6、與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服； 7、用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調整藥物劑量的依據； 8、有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量； 9、用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。

和其它二膦酸鹽一樣，本品可能對上消化道粘膜產生局部刺激。