秋水仙堿片

佐米曲普坦鼻噴霧劑

秋水仙堿。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

北京嘉林藥業(yè)股份有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國藥準字H20003842

國藥準字H20130103

治療痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作，預防復發(fā)性痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服。急性期：成人常用量為每1~2小時服0.5~1mg，直至關節(jié)癥狀緩解，或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐，達到治療量一般為3~5mg，24小時內(nèi)不宜超過6mg，停服72小時后一日量為0.5~1.5mg，分次服用，共7天。預防：一日0.5~1.0mg，分次服用，但療程酌定，如出現(xiàn)不良反應應隨時停藥。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復發(fā)，再次使用仍有效。如...

對骨髓增生低下，及腎和肝功能不全者禁用秋水仙堿片。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現(xiàn)在服藥后4小時內(nèi)，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

治療痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作，預防復發(fā)性痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

劑量大小有明顯相關性，口服較靜脈注射安全性高。(1)胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應，發(fā)生率可達80%，嚴重者可造成脫水及電解質紊亂等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。(2)肌肉、周圍神經(jīng)病變：有近端肌無力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細胞受損同時可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變，表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。肌神經(jīng)病變并不多見，往往在預防痛風而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。(3)骨髓抑制：出現(xiàn)血小板減少，中性細胞下降，甚至再生障礙性貧血，有時可危及生命。(4)休克：表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高，多見于老年人。(5)致畸：文獻報道2例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長期服用秋水仙堿史者。(6)其他：脫發(fā)、皮疹、發(fā)熱及肝損害等。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1. 孕婦及哺乳期婦女禁用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能；4. 出現(xiàn)嚴重不良反應應立即停藥；5. 避免與維生素B6同時服用。

本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經(jīng)驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。