磺胺嘧啶片

米氮平片

本品主要成份為：磺胺嘧啶。化學名稱:N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺。分子式:C10H10N4O2S分子量:250.28

本品主要成份及其化學名稱為米氮平 其結構式為： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

山西寶泰藥業有限責任公司

N.V.Organon

國藥準字H14021339

注冊證號H20140031

磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染。磺胺嘧啶(不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑)的適應癥為：1.敏感腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。2.與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。3.星形奴卡菌病。4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。5.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。6.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物。

用于抑郁癥的治療

1.治療一般感染成人常用量口服，一次1g，一日2次，首次劑量加倍。2個月以上嬰兒及小兒常用量口服，按體重一次25～30mg/kg，一日2次，首次劑量加倍（總量不超過2g）。2.預防流行性腦脊髓膜炎成人常用量口服，一次1g，一日2次，療程2日。2個月以上嬰兒及小兒常用量口服，每日0.5g，療程2～3日。

）。

1.對磺胺類藥物過敏者禁用；2.孕婦、哺乳期婦女禁用；3.小于2個月以下嬰兒禁用；4.肝、腎功能不良者禁用。

由于患抑郁癥的患者常會表現出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些不良反應是由使用了瑞美隆后所引起的尚無法予以區分。 報道的最常見的不良反應，在瑞美隆隨機安慰劑對照的臨床試驗中發生率超過5%（見以下內容），包括嗜睡，鎮靜，口干，體重增加，食欲增加，眩暈和疲乏。 在所有患者（包括除嚴重抑郁癥以外的病癥）中進行的隨機安慰劑對照試驗，均對瑞美隆的不良反應進行了評價。meta 分析包含了20 個臨床試驗，計劃的治療持續期最長達12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天劑量米氮平的治療，并有850 名患者（79 人年）接受安慰劑治療。排除這些試驗的擴展期以保持與安慰劑治療的可比性。 表1 各類不良反應的分類發生率，是臨床試驗中出現的瑞美隆治療組比安慰劑組更頻繁、具有統計學意義的不良反應，并加入了自發的不良反應報告。自發報告中不良反應的頻率是根據這些事件在臨床試驗中的報告率而定。在米氮平隨機安慰劑對照試驗中未觀察到的，而自發報告的不良反應頻率歸類為“未知”。（表見說明書） 1 臨床試驗中這些事件在瑞美隆治療期間比安慰劑發生頻率高，具有統計學意義。 2 臨床試驗中這些事件在安慰劑治

孕婦及哺乳期婦女用藥：如果患者懷孕或在本品治療期間準備懷孕，應告知醫生。 妊娠婦女使用米氮平的數據有限，未顯示先天畸形的風險升高。動物試驗未顯示任何與臨床相關的致畸作用，但是觀察到了發育毒性（見 兒童用藥：本品不能用于18歲以下兒童和青少年（見 老年用藥：老年患者慎用本品。 約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗。已知本品主要通過腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風險升高。由于老年人更容易出現腎功能下降，劑量選擇時應謹慎。鎮靜藥可能造成老年人意識混亂和過度鎮靜。該組人群未

磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致的感染。磺胺嘧啶(不包括該類藥與甲氧芐啶的復方制劑)的適應癥為：1.敏感腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。2.與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。3.星形奴卡菌病。4.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。5.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。6.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物。

用于抑郁癥的治療

1.過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥后易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。本品所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期征兆出現時即應停藥。

： 米氮平具有四環結構，屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關。 米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮靜作用；米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報道的偶發性直立性低血壓；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發生率。 毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/kg劑量（以mg/m計，為人最大推薦劑量的20倍），未發現對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時，動物的動情期中斷，20倍劑量時，發生著床前丟失。 妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg（以mg

1.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者；2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏；3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏；4.每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉；5.治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次

和