鹽酸二甲雙胍腸溶片

格列美脲分散片

本品主要成分為鹽酸二甲雙胍。

本品主要成份為格列美脲。 化學名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環己基)-脲。 分子式：C24H34N4O5S 分子量：490.6

北京京豐制藥集團有限公司

浙江泰利森藥業有限公司

國藥準字H20123202

國藥準字H20140087

1）本品首選用于單純飲食及體育活動不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病； 2）對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發生； 3）本品也可與磺脲類口服降血糖藥合用，具協同作用。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

應遵醫囑服用。成人一般開始劑量一次0.25g（1片），一日2次，餐前服用。約1周后，如病情控制不滿意，可加至一日3次，每次0.25g（1片），以后視療效適當調整用量，每日用量不宜超過1.8g。

遵醫囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg每天一次開始，且應謹慎調整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。劑量達到2mg后，劑量的增加根據患者的血糖變化，每1～2周劑量上調不超過2mg。

1.腎臟疾病或下列情況禁用本品：循環衰竭（休克）、急性心肌梗死和敗血癥引起的腎功能障礙（血清肌酐水平≥1.5毫克/分升（男性），≥1.4毫克/分升（女性）或肌酐清除異常）。 2.需要藥物治療的充血性心衰，和其他嚴重心、肺疾患。 3.嚴重感染和外傷、外科大手術、臨床有低血壓和缺氧等。 4.已知對鹽酸二甲雙胍過敏。 5.急性或慢性代謝性酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮癥酸中毒，和糖尿病酮癥酸中毒需要用胰島素治療。 6.酗酒者。 7.接受血管內注射碘化造影劑者，應暫時停用本品。 8.維生素B12、葉酸缺乏未糾正者

1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。 2糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。 3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

1）本品首選用于單純飲食及體育活動不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病； 2）對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發生； 3）本品也可與磺脲類口服降血糖藥合用，具協同作用。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

本品常見不良反應包括腹瀉，惡心，嘔吐，胃脹，乏力，消化不良，腹部不適及頭痛。其它少見者為大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。本品在治療劑量范圍內，引起乳酸性酸中毒罕見。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調節胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統的磺脲類藥物結合部位。胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過增加細胞內2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產生，由此抑制糖原的生成。一般藥效學：健康個體的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的。在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。雖然格列美脲的羥基代謝產物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統計學差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。與胰島素聯合治療：與胰島素聯合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯合治療。有兩項研究證實，聯合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制；然而，聯合治療時需胰島素的平均劑量更低。

1.口服本品期間，應定期檢查腎功能，以減少乳酸酸中毒的發生，尤其是老年患者更應定期檢查腎功能。接受外科手術和碘劑X線攝影檢查前患者應暫時停止口服本品。 2.肝功能損害：因為肝功能損害與某些情況的乳酸性酸中毒相關，故通常情況下鹽酸二甲雙胍應避免在有臨床或實驗室證據的肝臟疾病患者中使用。 3.應激狀態：在發熱、昏迷、感染和外科手術時，服用口服降糖藥患者易發生血糖暫時控制不良，此時必須暫時停用本品，改用胰島素。待應激狀態緩解后恢復使用。 4.對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應與胰島素合用。 5.應定期進行血液學檢查。本品治療引起巨幼紅細胞性貧血罕見。如發生應排除維生素B12缺乏。 6.即往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現實驗室化驗異常或臨床異常（特別是乏力或難于表達的不適），應當迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據，測定包括血清電解質、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應立即停用，開始其他恰當的治療方法。 7.單獨接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者正常情況下不會產生低血糖，但當進食過少，或大運動量后沒有補充足夠的熱量，與其他降糖藥聯合使用（例如磺脲類藥物和胰島素），飲酒等情況下會出現低血糖，須注意。 8.老年、衰弱或營養不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低下、酒精中毒的患者更易發生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辯認，須注意。 9.患者應當了解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險和益處，以及選擇治療的方式。也應知道同時控制飲食、規律運動的重要性，以及規律檢測血糖、糖化血紅蛋白、腎臟功能和血液學參數的重要性。 10.須向患者解釋乳酸酸中毒的危險性、癥狀和容易發生乳酸酸中毒的情況。當出現不能解釋的過度呼氣、肌痛、乏力、嗜睡或其他非特異性癥狀時，應立即停藥，及時看醫生。在二甲雙胍治療的初期常出現胃腸道癥狀，一旦患者堅持某一劑量治療后出現胃腸道癥狀，通常與藥物本身無關，隨后出現的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其他嚴重的疾病造成的。

1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食，運動和用藥時間 2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創傷、術后，感染或發熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。