醋酸潑尼松片

注射用亞葉酸鈣

本品主要成分醋酸潑尼松。

本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單谷氨酸鈣鹽。 分子式：C20H21CaN7O7·5H2O 分子量：601.61

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國藥準(zhǔn)字H33021207

國藥準(zhǔn)字H20013122

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎， 血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用，可延長存活期。

口服一般一次5～10mg（1～2片），一日10～60mg（2～12片）。 1.對...

規(guī)定的劑量和給藥時間均應(yīng)嚴(yán)格遵守，不得隨意改變。補加劑量或停藥必須經(jīng)負責(zé)醫(yī)師同意。肌內(nèi)注射作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用劑量按體表面積為9～15mg/m2,每6～8小時一次，持續(xù)2日，直至甲氨蝶呤血清濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量肌注9～15mg，視中毒情況而定。用于貧血，每日肌注1mg。靜脈注射作為結(jié)腸-直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用；本品靜脈注射200mg/m2，注射時間不少于3分鐘，接著用氟尿嘧啶300～400mg/m2靜脈注射，每日一次，連續(xù)5日為一療程，根據(jù)毒性反應(yīng)，每隔4～5周可重復(fù)一次，以延長存活期。小兒劑量可酌情參照成人用量。

本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合征癥狀，對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。

禁用于惡性貧血及維生素B12缺乏引盧的巨幼細胞性貧血。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率，動物試驗有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應(yīng)。 兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發(fā)育，如確有必要長期使用，應(yīng)采用短效（如可的松）或中效制劑（如潑尼松），避免使用長效制劑（如地塞米松）。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質(zhì)激素必須密切觀察，患兒發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、

主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病，系統(tǒng)性紅斑狼瘡，重癥多肌炎，嚴(yán)重的支氣管哮喘，皮肌炎， 血管炎等過敏性疾病，急性白血病，惡性淋巴瘤以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物的病癥等。

主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時，也用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸、直腸癌的輔助治療，與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用，可延長存活期。

腎上腺皮質(zhì)激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用，作用機理為： 1.抗炎作用：本品可減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。 2.免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展。可降低免疫復(fù)合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式（參見葉酸）。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式，具有解救過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng)，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，通過相互間競爭作用，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。

1．結(jié)核病、急性細菌性或病毒性感染患者應(yīng)用時，必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?2．長期服藥后，停藥時應(yīng)逐漸減量。 3．糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。 4.對有細菌、真菌、病毒感染者，應(yīng)在應(yīng)用足量敏感抗生素的同時謹(jǐn)慎使用。 5.運動員慎用。

1.當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病情急需者，本品劑量要加大。 2.接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應(yīng)進行下列各種實驗室監(jiān)察：①治療前觀察肌肝廓清試驗；②甲氨蝶呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時間；當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50％，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當(dāng)天及注射后2日（每日補液量在3000ml/m2）以防腎功能不全；⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。 3.本品可同時與乙胺嘧啶或甲氧芐啶應(yīng)用以預(yù)防后者引起的繼發(fā)性巨幼細胞性貧血 4.本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。 5.本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞性貧血，否則無助于神經(jīng)系統(tǒng)損害的恢復(fù)。