司莫司汀膠囊

醋酸甲地孕酮軟膠囊

主要成份為:司莫司灑。

為醋酸甲地孕酮。

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

浙江萬(wàn)聯(lián)藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020804

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020242

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

口服。一般劑量：160mg/次每日一次。高劑量：160mg/次每日2-4次。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計(jì)毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個(gè)別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

1.體重增加為本品常見不良反應(yīng)。對(duì)于晚期癌癥惡病質(zhì)及體重下降患者，這種副作用常常是有益的。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

主要用于治療晚期乳腺癌和晚期子宮內(nèi)膜癌，對(duì)腎癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定療效。并可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無(wú)交叉耐藥性。

本品為半合成孕激素衍生物，對(duì)激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機(jī)理與甲孕酮相同，可能是通過對(duì)垂體促性腺激素分泌的影響，控制卵巢濾泡的發(fā)育及生長(zhǎng)，從而減少雌激素的產(chǎn)生。作用于雌激素受體，阻止其合成和重新利用，干擾其與雌激素的結(jié)合，抑制瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。此外，還可拮抗糖皮質(zhì)激素受體，干擾類固醇激素受體與細(xì)胞生長(zhǎng)分化相關(guān)的調(diào)節(jié)蛋白間的相互作用。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。

對(duì)接受本品治療的患者應(yīng)進(jìn)行常規(guī)的密切監(jiān)測(cè)，對(duì)未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用于乳腺癌的術(shù)后輔助治療。禁用于妊娠診斷試驗(yàn)。