雙醋瑞因膠囊

美洛昔康片

本品主要成份為雙醋瑞因。

本品主要成份為美洛昔康，其化學(xué)名稱為4-羥基-2-甲墓-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。

昆明積大制藥股份有限公司

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字HJ20150130

國藥準(zhǔn)字H20010207

用于治療退行性關(guān)節(jié)疾病（骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病）。國內(nèi)研究顯示，本品可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個(gè)月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個(gè)月(后續(xù)效應(yīng))。

本品適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病，退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。

長期治療（不短于3個(gè)月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁的首...

本品口服，用水或流質(zhì)進(jìn)服吞咽。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：一次2片，一日一次，根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至l片。骨關(guān)節(jié)炎：一次1片，一日一次，如果需要，劑量可增至2片。對(duì)于不良反應(yīng)有可能增加的病人：治療開始劑量一日1片。嚴(yán)重腎衰竭的病人透析時(shí)：劑量不應(yīng)超過一日1片，美洛昔康片每日最大建議劑量為2片，兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。

輕度腹瀉是應(yīng)用安必丁治療最常見的副反應(yīng)（發(fā)生率約7％），一般會(huì)在治療后的最初幾天內(nèi)出現(xiàn)，多數(shù)情況下會(huì)隨著繼續(xù)治療而自動(dòng)消失。上腹疼痛的發(fā)生率為3-5％，惡心或嘔吐則少于1％。偶爾會(huì)導(dǎo)致尿液顏色變黃，這是本品的特性，無任何臨床意義。

以下情況禁用：1.對(duì)藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者。2.對(duì)使用乙酰水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)后曾出現(xiàn)哮喘，鼻炎，血管神經(jīng)性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片。3.活動(dòng)性消化性潰瘍。4.嚴(yán)重肝功能不全者。5.非透析嚴(yán)重腎功能不全者。6.兒童和年齡小于15歲的青少年。7.孕婦或哺乳者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)并未顯示本品對(duì)生殖或胎兒有任何毒性，但安必丁不應(yīng)在懷孕期間服用。同時(shí)，哺乳期婦女不應(yīng)服用安必丁，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進(jìn)入母乳的報(bào)告。 兒童用藥：安必丁不可用于15歲以下兒童，因?yàn)榇四挲g組未進(jìn)行任何臨床試驗(yàn)。 老年用藥：超過70歲并且伴有嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率10~30ml/分鐘）的老年患者，須劑量減半或遵醫(yī)囑。

用于治療退行性關(guān)節(jié)疾病（骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病）。國內(nèi)研究顯示，本品可顯著改善骨關(guān)節(jié)炎及相關(guān)疾病引起的疼痛和關(guān)節(jié)功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現(xiàn)明顯。若連續(xù)治療3個(gè)月以后停藥，療效至少可持續(xù)1個(gè)月(后續(xù)效應(yīng))。

本品適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療，疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病，退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。

藥理作用：本品為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。 經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí) ： （1）本品可誘導(dǎo)軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ； （2）不抑制前列腺素合成 ； （3）對(duì)骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。 毒理作用：小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計(jì)算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗(yàn)，生育力試驗(yàn)，圍產(chǎn)期和產(chǎn)后毒性試驗(yàn)，致癌和致畸試驗(yàn)均表明安必丁具有良好的安全性。

消化不良，惡心，嘔吐，腹痛，便秘，脹氣，腹瀉。

腎功能不全會(huì)影響雙醋瑞因的藥代動(dòng)力學(xué)，因此建議在這種情況下（肌酐清除率[30ml/分鐘）減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%） ；另一方面，嚴(yán)重的營養(yǎng)不良會(huì)降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應(yīng)（例如加速腸道轉(zhuǎn)運(yùn)）的發(fā)生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關(guān)，在禁食或攝入食物很少時(shí)，服用本品會(huì)增加副反應(yīng)的發(fā)生率。瀉藥不應(yīng)和安必丁共同服用。

1.與使用其他的NSAID一樣，對(duì)于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑的病人使用美洛昔康片應(yīng)該注意，若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應(yīng)該停止使用美洛昔康片。2.對(duì)出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用美洛昔康片。3.NSAID對(duì)在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對(duì)于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。4.有很少情況NSAID可能會(huì)引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合癥。5.對(duì)晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的劑量不應(yīng)高于7.5毫克。對(duì)中度或輕度腎損傷病人劑量可以不減（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。6.與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報(bào)道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續(xù)的，應(yīng)停用美洛昔康片進(jìn)行追蹤檢查。7.對(duì)于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人劑量可以不減。8.在胃腸中消膽胺與美洛昔康片結(jié)合可加快美洛昔康的排除。9.通過腎前列腺素間接的作用NSAID會(huì)提高環(huán)孢菌素的腎毒性，在合用治療期間要測定腎。10.因虛弱或衰竭病人對(duì)副作用耐受較差，故應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)。與使用其他NSAID一樣，對(duì)可能有腎、肝及心功能不全的老年患者，用藥應(yīng)加小心。11.藥物對(duì)人駕車和使用機(jī)械的能力的影響沒做過專門的研究。然而，當(dāng)不良反應(yīng)如眩暈和嗜睡出現(xiàn)時(shí)，建議限制這些活動(dòng)。