硫酸特布他林

鹽酸文拉法辛膠囊

本品主要成分為硫酸特布他林。

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：鹽酸文拉法辛，其化學(xué)名為：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－環(huán)己醇鹽酸鹽。

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

成都倍特藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970175

國(guó)藥準(zhǔn)字H20066157

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

本品適用于各種類型抑郁癥。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 硫酸特布他林吸入粉霧劑： 1、臨用前，取膠囊1粒放入專用吸入器的刺孔槽內(nèi)，用手撳壓兩側(cè)按鈕，膠囊兩端分別被細(xì)針刺孔，然后將口吸器放入唇間，用力吸氣，藥粉隨吸入氣流進(jìn)入呼吸道。 2、本品為吸入用膠囊型粉霧劑，膠囊僅供分裝吸入的藥粉用，并非口服膠囊。應(yīng)在醫(yī)生正確指導(dǎo)下使用，如果你不能理解這些說明書，請(qǐng)咨詢藥師、醫(yī)師或護(hù)士。 3、吸入前應(yīng)確保膠殼兩端已打孔。深呼氣、將口接器放入唇間。緩慢、深吸氣，聽見膠殼在裝置內(nèi)旋轉(zhuǎn)聲音。并保持吸氣數(shù)秒鐘，然后緩慢呼氣。如果一次超過1個(gè)劑量，則間隔2-3分鐘，再重復(fù)上述操作。每次使用后應(yīng)漱口。 4、成人：?jiǎn)未蝿┝糠秶?50-500μg，4-6小時(shí)一次，嚴(yán)重病人，單劑量可增加至1500μg，24小時(shí)內(nèi)最高吸入量不能大于12吸（500μg/吸，即6mg），需要多次吸入時(shí)，每吸間隔時(shí)間約2-3分鐘。 5、兒童：指12歲以下5歲以上，用量遵醫(yī)囑。單次劑量范圍250-500μg，4-6小時(shí)一次，嚴(yán)重病人，單劑量課增加至1000μg。24小時(shí)內(nèi)最高吸入量不能大于8吸（500μg/吸，即4mg）需要多次吸入時(shí)，每吸間隔時(shí)間約2-3分鐘。 硫酸特布他林氣霧劑： 噴霧吸收。一次1-2噴，一天3-4次，嚴(yán)重病人每次可增至6噴，最大劑量不超過24噴/24小時(shí)。如果療效不顯著，請(qǐng)教醫(yī)生。操作步驟如下： 1、取下保護(hù)蓋，充分振搖，使其混勻。 2、將接口端平放入雙唇間，通過接口端平靜呼氣。 3、在吸氣開始的同時(shí)，按壓氣霧劑頂部使之噴藥，經(jīng)口緩慢和深深吸入。 4、盡可能長(zhǎng)地屏住呼吸，最好10秒鐘，然后再呼氣。 硫酸特布他林霧化液： 1、劑量應(yīng)個(gè)體化，只能通過霧化器給藥，無需稀釋備用。 2、成人及20kg以上兒童：經(jīng)霧化器吸入1個(gè)小瓶即5mg(2ml)的藥液，可以每日給藥3次。 3、20kg以下的兒童：經(jīng)霧化器吸入半個(gè)小瓶即2.5mg(1ml)的藥液，每日最多可給藥4次。 4、給藥控制：因?yàn)榛颊叩撵F化吸入技術(shù)經(jīng)常不正確，因此應(yīng)當(dāng)定期檢查患者的霧化吸入技術(shù)。 5、使用硫酸特布他林霧化液方法：握住單劑量小瓶，使瓶口向上，擰動(dòng)瓶蓋以開啟瓶蓋。將小瓶中溶液擠入霧化器貯液器中。本品可在霧化器中穩(wěn)定存放24小時(shí)。開封后，其中的單劑量藥液應(yīng)在3個(gè)月內(nèi)使用。 硫酸特布他林片： 1、口服，給藥劑量應(yīng)個(gè)體化。 2、成人：開始1-2周，一次1.25mg，一日2-3次。以后可加至一次2.5mg（一片），一日3次。 3、兒童：按體重一次0.065mg/kg（但一次總量不應(yīng)超過1.25mg），一日3次。 硫酸特布他林注射液、注射用硫酸特布他林： 1、硫酸特布他林注射液0.25mg加入生理鹽水100ml中，以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。 2、成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥或遵醫(yī)囑。 硫酸特布他林氯化鈉注射液： 臨用前取本品以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注，成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥。

起始劑量：為每天75mg，分2～3次進(jìn)餐時(shí)服用。根據(jù)病情和耐受性可以逐漸增加劑量到150mg/天，一般情況最高劑量為225mg/天，分三次口服；日增加劑量為75mg時(shí)，至少應(yīng)間隔4天。對(duì)門診治療的中度抑郁癥患者，無證據(jù)表明225mg/天以上的劑量更有效；但對(duì)住院的嚴(yán)重抑郁癥患者，平均有效劑量為350mg/天，某些重癥患者可增加至375mg/天，分三次口服。

對(duì)本品及其他腎上腺素受體激動(dòng)劑過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用：給大鼠和家免投f鹽酸文拉法辛片，劑量S以mg/m換算)相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當(dāng)藥物劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的2.5倍時(shí)就會(huì)使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機(jī)會(huì)增多，同時(shí)在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當(dāng)文拉法辛的劑量相當(dāng)于人類最大推薦劑量的1/4時(shí)不會(huì)引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當(dāng)和對(duì)照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研究的結(jié)果不定預(yù)示人體的反應(yīng)。故除非必須，否則文拉法辛不應(yīng)用于孕婦。非致畸作用：妊娠后3個(gè) 月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛膠囊、其它SNRIs (5一HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)或SSRIs治療的環(huán)境下，，分娩后住院時(shí)間延長(zhǎng)、呼吸支持和胃管喂養(yǎng)的并發(fā)癥增多。報(bào)告的臨床表現(xiàn)還包括呼吸窘迫，紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩(wěn)定、喂養(yǎng)困難、嘔吐，低血糖、反射亢進(jìn)、震顫、興奮和哭泣不止等。這些表現(xiàn)與SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是種停 藥綜合征.需要注意的是部分思者的臨床表現(xiàn)與5打綜合征相似(見藥

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

本品適用于各種類型抑郁癥。

不良反應(yīng)一般輕微，用藥后1-2周內(nèi)會(huì)自動(dòng)消失。一般副反應(yīng)有震顫、心跳加快、皮疹、頭痛、肌肉痙攣、失眠和情緒變化，極罕見的是支氣管痙攣（氣道痙攣）。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再攝取的強(qiáng)抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O去甲基文拉法辛對(duì)M膽堿受體、H1組胺受體、a 1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，文拉法辛對(duì)醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。毒理研究遺傳毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗(yàn)、CHO/HGPRT哺 乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、CHO細(xì)胞姐妹染色體交換試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。0-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陽性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)最大推薦人用劑量的2倍時(shí)，未見對(duì)生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經(jīng)口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5倍和4倍時(shí)，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死產(chǎn)率增加、哺乳前5天死亡幼仔數(shù)增加。動(dòng)物死亡原因不明，對(duì)幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。致癌性小鼠經(jīng)口給予文拉法辛劑

1、運(yùn)動(dòng)員慎用。 2、本品慎用于擬交感胺易感性增高者：如甲亢未經(jīng)適當(dāng)控制者，由于β2激動(dòng)劑有增高血糖的作用，因此糖尿病患者開始用本品時(shí)應(yīng)額外控制血糖。β2激動(dòng)劑已成功地用于嚴(yán)重缺血性心功能衰竭的急性治療，但這類藥物有致心律失常的可能性，因此個(gè)別肺部疾患病人治療時(shí)須加考慮。 3、避免可能引發(fā)哮喘的環(huán)境，如：在寒冷、干燥的空氣中鍛煉，吸煙，塵埃環(huán)境中呼吸，以及暴露于過敏源（如寵物毛皮）中。 4、如果同時(shí)應(yīng)用甾體類吸入劑，應(yīng)先使用特布他林吸入劑以開放氣道，再直接使用甾體類吸入劑。 5、如發(fā)現(xiàn)24小時(shí)的劑量超過你的平常用量，或超過最大哮喘治療量，則應(yīng)引起醫(yī)生的注意。治療需要量的增加，可能是嚴(yán)重哮喘發(fā)作的早期征兆。 6、保持吸入器清潔和干燥。 7、將本品放置在兒童不可觸及處。

特別警告:兒童和青少年的自殺問題 對(duì)患有嚴(yán)重抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年，使用本品的短期研究顯示能增加自殺觀念和自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)當(dāng)密切觀察臨床癥狀惡化和自殺行為，尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間，應(yīng)當(dāng)采用藥物的最小起始量以減少過量的風(fēng)險(xiǎn)。 警告: 臨床癥狀的惡化和自殺風(fēng)險(xiǎn) 患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現(xiàn)自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風(fēng)險(xiǎn)直會(huì)持續(xù)到病情發(fā)生明顯緩解時(shí)為止。長(zhǎng)期以來一直 關(guān)注抗抑郁藥物有誘導(dǎo)某些患者抑郁癥狀惡化，以及自殺的可能。在患有抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年患者的短期臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)抗抑郁藥物能夠增加自殺意念和自殺行為發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。（詳細(xì)可查看說明書）