青霉胺片

醋氯芬酸分散片

化學(xué)名稱：D-3-巰基纈氨酸 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C5H11NO2S 分子量：149.21

醋氯芬酸。 化學(xué)名稱：2-[（2.6—二氯苯基）氨基]苯乙酰氧基乙酸 分子式：C16H13Cl2NO4 分子量：354.19

上海上藥信誼藥廠有限公司

河南諾美藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022286

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050253

1、用于治療重金屬中毒、肝豆?fàn)詈俗冃?Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。 ?

成人常規(guī)劑量：口服給藥，一般一日1g(8片)，分4次口服。 　　1、肝豆?fàn)詈俗冃?..

溫水分散后，或直接口服，用至少半杯水送下，可與食物同服。成人每日兩次，每次1片(...

本藥不良反應(yīng)與給藥劑量相關(guān)，發(fā)生率較高且較為嚴(yán)重，部分患者在用藥18個(gè)月內(nèi)因無法耐受而停藥。最初的不良反應(yīng)多為胃腸道功能紊亂、味覺減退、中等程度的血小板計(jì)數(shù)減少，但嚴(yán)重者不多見。長(zhǎng)期大劑量服用，皮膚膠原和彈性蛋白受損，導(dǎo)致皮膚脆性 增加，有時(shí)出現(xiàn)穿孔性組織瘤和皮膚松馳。大多數(shù)不良反應(yīng)可在停藥后自行緩解和消失。 　　1、過敏反應(yīng) 可出現(xiàn)全身瘙癢、皮疹、蕁麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)疼痛和淋巴結(jié)腫大等過敏反應(yīng)。重者可發(fā)生狼瘡樣紅斑和剝脫性皮炎。 　　2、消化系統(tǒng) 可有惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、味覺減退、口腔潰瘍、舌炎、牙齦炎及潰瘍病復(fù)發(fā)等。少數(shù)患者出現(xiàn)肝功異常(氨基轉(zhuǎn)移酶升高)。 　　3、泌尿生殖系統(tǒng) 部分患者出現(xiàn)蛋白尿，少數(shù)患者可出現(xiàn)腎病綜合征。用藥6個(gè)月后，有的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的腎病綜合征。 　　4、血液 可導(dǎo)致骨髓抑制，主要表現(xiàn)為血小板和白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏，嚴(yán)重者可出現(xiàn)再生障礙性貧血。也可見嗜酸粒細(xì)胞增多、溶血性貧血。 　　5、神經(jīng)系統(tǒng) 可有眼瞼下垂、斜視、動(dòng)眼神經(jīng)麻痹等。少數(shù)患者在用藥初期可出現(xiàn)周圍神經(jīng)病變。長(zhǎng)期服用可引起視神經(jīng)炎。治療肝豆?fàn)詈俗冃詴r(shí)，易加重神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，可導(dǎo)致痙攣、肌

據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道： 主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)（消化不良、腹痛、惡心和腹瀉）。最常見的是消化不良（7.5%）和腹痛（6.2%）。 1.常見（>1/100） 胃腸道系統(tǒng)失調(diào)：消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。 肝和膽：肝酶升高。 2.偶見（1/100～1/1000） 一般：頭暈。 胃腸道系統(tǒng)：脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。 皮膚：瘙癢、皮疹和皮炎。 代謝和營(yíng)養(yǎng)：尿素氮和肌酐升高。 3.罕見（<1/1000） 一般：頭痛、疲倦、面部浮腫、過敏反應(yīng)、體重增加。 血液：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少，中性粒細(xì)胞減少。 心血管：水腫、心悸、腓腸肌痙攣，潮紅、紫癜。 中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺障礙、震顫。 胃腸道系統(tǒng)障礙：胃腸出血和潰瘍，出血性腹瀉、肝炎或胰腺炎、柏油狀大便、口腔粘膜炎癥。 泌尿系統(tǒng)障礙：間質(zhì)性腎炎。 皮膚：濕疹。 代謝和營(yíng)養(yǎng)：堿性磷酸酶升高，高鉀血癥。 精神病學(xué)：抑郁、多夢(mèng)、嗜睡、失眠。 眼睛：異常視覺。 其它：味覺倒錯(cuò)、脈管炎。 如其它的NSxxx，可能發(fā)生嚴(yán)重的皮膚粘膜的超敏反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可影響胚胎發(fā)育。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有骨骼畸形和腭裂等。患有類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和胱氨酸尿的孕婦，在妊娠期服用本品曾報(bào)道其出生嬰兒有發(fā)育缺陷，因此，孕婦應(yīng)忌服。若必須服用，則每曰劑量不超過1g。預(yù)計(jì)孕婦需作剖腹產(chǎn)者，應(yīng)在妊娠末6周起，至產(chǎn)后傷口愈合前劑量每曰限在250mg。尚不明確本藥是否可分泌入乳汁，建議哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠的參考文獻(xiàn)。 老年用藥：65歲以上老人服用容易有造血系統(tǒng)毒性反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：已有數(shù)例抗炎藥物影響胎兒的報(bào)道，可能是通過抑制前列腺素合成造成的。 抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩。它們可引起宮內(nèi)動(dòng)脈導(dǎo)管收縮和閉鎖，導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥可降低胎兒血小板功能和抑制胎兒腎功能，結(jié)果可導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥。 在孕期后三個(gè)月禁用抗炎藥。 醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚。因此哺乳期間不應(yīng)使用醋氯芬酸，除非醫(yī)生認(rèn)為必需。 兒童用藥：兒童用藥用藥的安全性和有效性尚未確定，故不推薦兒童使用。 老年用藥：一般無須降低劑量，但需注意以下情況： 老年患者一

1、用于治療重金屬中毒、肝豆?fàn)詈俗冃?Wilson病)。 2、也用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。

骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。 ?

1 絡(luò)合作用 (l)重金厲中毒，本品能絡(luò)合銅、鐵、汞、鉛、砷等重金屬，形成穩(wěn)定和可溶性復(fù)合物由尿排出。其驅(qū)鉛作用不及依地酸鈣鈉，驅(qū)汞作用不及二巰丙酵；但本品可口服，不良反應(yīng)稍小，可供輕度重金屬中毒或其他絡(luò)合劑有禁忌時(shí)選用。 (2)wilson病，是一種常見染色體隱性遺傳疾病，主要有大量銅沉積于肝和腦組織，引起豆?fàn)詈俗冃院透斡不酒纺芘c沉積在組織的銅結(jié)合形成可溶性復(fù)合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其結(jié)石，本品能與胱氨酸反應(yīng)形成半骯氨酸一靑霉胺二硫化物的混合物，從而降低尿中骯氨酸濃度；該混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍，因此能預(yù)防胱氨酸結(jié)石的形成；長(zhǎng)期服用6～12個(gè)月，可能使已形成的骯氨酸結(jié)石逐漸溶解。 2.抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎 　　治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚未明了。用藥后發(fā)現(xiàn)有改善淋巴細(xì)胞功能，明顯降低血清和關(guān)節(jié)囊液中的IgM類風(fēng)濕因子和免疫復(fù)合 物的水平，但對(duì)血清免疫球蛋白絕對(duì)值無明顯降低。體外有抑制T細(xì)胞的活力，而對(duì)B細(xì)胞無影響。本品還能抑制新合成原膠原交叉連接，故也用于治療皮膚和軟組織膠原病。

1.藥理作用 本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能主要是通過抑制環(huán)加氧酶活性，從而使前列腺素合成減少。 2.毒理研究 重復(fù)給藥毒性：Wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個(gè)月，劑量15、50和100mg/kg/日，結(jié)果僅100mg/kg/日組出現(xiàn)動(dòng)物死亡，并伴有大便潛血。組織病理學(xué)檢查可見該組動(dòng)物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應(yīng)。與其他非甾體類抗炎藥類似的是，試驗(yàn)動(dòng)物對(duì)本品的耐受性較差。另外，動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷，但大鼠（能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸）和猴（有一部分為未代謝的原型藥）最大耐受劑量下給藥的毒理試驗(yàn)結(jié)果顯示，本品未見非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其他毒性作用。 遺傳毒性：本品遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果陰性。 生殖毒性：據(jù)報(bào)道，抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮，從而導(dǎo)致分娩延遲；可引起子宮內(nèi)胎兒動(dòng)脈血導(dǎo)管狹窄或關(guān)閉，導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能，導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥，因此，在妊娠最后3個(gè)月禁止使用抗炎藥。但有文獻(xiàn)報(bào)道，在妊娠的中、早期，本品同樣會(huì)影響胎兒發(fā)育。目前尚不清楚本

1、靑霉素過敏患者，對(duì)本品可能有過敏反應(yīng)。使用本品前應(yīng)做青霉素皮膚試驗(yàn)。 2、本藥應(yīng)在餐后1.5小時(shí)服用。 3、如患者須使用鐵劑，則宜在服鐵劑前2小時(shí)服用本藥，以免降低本藥療效。如停用鐵劑，則應(yīng)考慮到本藥吸收量增加而可能產(chǎn)生的毒性作用，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少本藥劑量。 4、白細(xì)胞計(jì)數(shù)和分類、血紅蛋白、血小板和尿常規(guī)等檢查應(yīng)在服藥初6個(gè)月內(nèi)每2周檢查1次，以后每月1次。 5、出現(xiàn)輕微蛋白尿、輕微白細(xì)胞減少或皮疹等較輕的不良反應(yīng)時(shí)，常常可以采用“滴定式”方法逐步調(diào)整本藥的用量，當(dāng)尿蛋白排出量一日大于1g，白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3x109/L或血小板計(jì)數(shù)低于100x109/L時(shí)應(yīng)停藥。 6、出現(xiàn)味覺異常時(shí)(肝豆?fàn)钭冃曰颊叱?，可用4%硫酸銅溶液5-10滴，加入果汁中口服，一曰2次，有助于味覺恢復(fù)。 7、肝功能檢査應(yīng)每6個(gè)月1次，以便早期發(fā)現(xiàn)中毒性肝病和膽汁潴留。 8、Wilson病患者初次應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)在服藥當(dāng)天留24小時(shí)尿測(cè)尿酮，以后每3月如法測(cè)定1次。 9、本品應(yīng)每日連續(xù)服用，即使暫時(shí)停藥數(shù)曰，再次用藥時(shí)亦可能發(fā)生過敏反應(yīng)，因此又要從小劑量開始。長(zhǎng)期服用本品應(yīng)加用維生素B6每曰25mg，以補(bǔ)償所需要的

有胃腸道疾病的患者和有消化道潰瘍、腦血管出血、潰瘍性結(jié)腸炎、Crohn’s病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應(yīng)慎用或在密切監(jiān)控下使用。 輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應(yīng)慎用。這些患者使用NSxxx，可導(dǎo)致腎功能衰竭和體液潴留。用利尿藥治療或其它同樣有低血容量危險(xiǎn)的患者也應(yīng)慎用。 老年患者一般更容易出現(xiàn)副作用，應(yīng)慎用。在治療期間，很多時(shí)候患者無前兆癥狀或明顯的病史，結(jié)果出現(xiàn)嚴(yán)重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。 長(zhǎng)期使用NSxxx治療的患者應(yīng)經(jīng)常檢查以作預(yù)防（如：肝、腎功能和血細(xì)胞計(jì)數(shù)）。 服用NSxxx后出現(xiàn)頭暈和中樞神經(jīng)系統(tǒng)其它障礙的患者應(yīng)避免開車和從事機(jī)械操作。