卡莫司汀注射液

鹽酸維拉帕米緩釋片

卡莫司汀注射液主要成份為卡莫司汀。

本品主要成份為：鹽酸維拉帕米。化學名稱：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－異丙基苯乙腈鹽酸鹽化學結構式：分子式：C27H38N2O4·HCl分子量：491.07

天津金耀藥業有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H12020992

國藥準字H10920017

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質細胞瘤、腦干膠質瘤、成神經管細胞瘤、星形膠質細胞瘤、室管膜瘤）、腦轉移瘤和腦膜白血病，對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤。

原發性高血壓。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復。溶入5％葡萄糖或生理鹽水150ml中點滴。

1.起始劑量180mg，清晨口服一次。對維拉帕米反應增強的病人(即老年人或體型瘦小者)，120mg一日一次口服，作為起始劑量可能是安全的。根據每周評定的療效和安全性，并在上一劑量后24小時才可增加劑量。2.如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達到滿意療效，可以下列方式增加劑量：(1)每日清晨口服0.24g(2片)；(2)每日清晨和傍晚各口服一次0.18g(1.5片)；或每日清晨口服一次0.24g(2片)，加傍晚口服一次0.12g(1片)；(3)每12小時口服一次0.24g(2片)。3.當從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時，總劑量可能保持不變。

既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

1.以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。 2.發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。 3.發生率<1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：拉帕米可通過胎盤。在孕婦中使用應權衡利弊。維拉帕米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應中斷哺乳。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：老年病人的清除半衰期可能延長，并且必須考慮到老年人發生肝或腎功能不全更為常見。一般地，老年人應用較低的起始劑量。

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質細胞瘤、腦干膠質瘤、成神經管細胞瘤、星形膠質細胞瘤、室管膜瘤）、腦轉移瘤和腦膜白血病，對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤。

原發性高血壓。

一次靜脈注射后，骨髓抑制經常發生在用藥后4～6周，白細胞值見于5～6周，在6～7周逐漸恢復。但多次用藥，可延遲至10～12周恢復。一次靜脈注射后，血小板值見于4～5周，在6～7周內恢復，血小板下降常比白細胞嚴重。靜脈注射部位可產生血栓性靜脈炎。大劑量可產生腦脊髓病。長期治療可產生肺間質或肺纖維化。有時甚至l～2療程后即出現肺并發癥，部分患者不能恢復。此外可產生惡心、嘔吐等消化道反應，用藥后2小時即可出現，常持續4～6小時。對肝腎均有影響，肝臟損害常可恢復，腎臟毒性可見氮質血癥，功能減退，腎臟縮小。卡莫司汀注射液有繼發白血病的報道。亦有致畸胎的可能性。卡莫司汀注射液可抑制睪丸或卵子功能，引起閉經或精子缺乏。

1、老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 2、對診斷的干擾：卡莫司汀注射液可引起肝腎功能異常。 3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。 4、用藥期間應注意檢查血常規、血小板、肝腎功能、肺功能。 5、卡莫司汀注射液可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。化療結束后三個月內不宜接種活疫苗。 6、預防感染，注意口腔衛生。

1. 避免與β受體阻滯劑合用；2. 嚴重肝腎功能不全者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間定期檢查血壓和心電圖；5. 避免駕駛和操作機械。