卡莫司汀注射液

鹽酸文拉法辛膠囊

卡莫司汀注射液主要成份為卡莫司汀。

鹽酸文拉法新。

天津金耀藥業(yè)有限公司

成都康弘藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H12020992

國藥準(zhǔn)字H19980051

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤。

抑郁癥。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復(fù)。溶入5％葡萄糖或生理鹽水150ml中點滴。

口服，開始劑量為一次25mg，一日2-3次。視病情逐漸增至一日75mg-225m...

既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

可有胃腸道不適如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。可引起血壓增高，且與劑量呈正相關(guān)。大劑量時可誘發(fā)癲癇。突然停藥可見撤藥綜合癥如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈和感覺異常等。

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤。

抑郁癥。

一次靜脈注射后，骨髓抑制經(jīng)常發(fā)生在用藥后4～6周，白細(xì)胞值見于5～6周，在6～7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥，可延遲至10～12周恢復(fù)。一次靜脈注射后，血小板值見于4～5周，在6～7周內(nèi)恢復(fù)，血小板下降常比白細(xì)胞嚴(yán)重。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。長期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)或肺纖維化。有時甚至l～2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥，部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，用藥后2小時即可出現(xiàn)，常持續(xù)4～6小時。對肝腎均有影響，肝臟損害常可恢復(fù)，腎臟毒性可見氮質(zhì)血癥，功能減退，腎臟縮小。卡莫司汀注射液有繼發(fā)白血病的報道。亦有致畸胎的可能性。卡莫司汀注射液可抑制睪丸或卵子功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

本品主要通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，使突觸間隙中這兩種單胺遞質(zhì)濃度增高，發(fā)揮抗抑郁作用。非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再攝取的強(qiáng)抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O-去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、α1腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。動物試驗顯示，文拉法辛對醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。

1、老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 2、對診斷的干擾：卡莫司汀注射液可引起肝腎功能異常。 3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。 4、用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。 5、卡莫司汀注射液可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。化療結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。 6、預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。

1．閉角型青光眼、癲癇患者慎用。