卡莫司汀注射液

丙戊酸鈉片

卡莫司汀注射液主要成份為卡莫司汀。

本品主要成份為丙戊酸納。

天津金耀藥業(yè)有限公司

甘肅蘭藥藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H12020992

國藥準(zhǔn)字H20073490

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤。

主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復(fù)。溶入5％葡萄糖或生理鹽水150ml中點滴。

1 成人常用量口服。每日按體重 15mg／kg或每日 600—1200mg，分次服。開始時按體重 5—10mg／kg，一周后遞增，至發(fā)作得以控制為止。當(dāng)每日用量超過 250mg時，每日應(yīng)分次服用，以減少胃腸道刺激。最大量一般為每日按體重不超過 30mg／kg。 2 小兒常用量口服。按體重計與成人相同。也有報道開始時按體重 15mg/kg，按需要每隔一周增加 5—10mg／kg至有效或不能耐受為止。 ①于進(jìn)餐后立即服用，以減少藥物對胃部的刺激。②用藥期間避免飲酒。③如擬停藥，應(yīng)逐漸減量，以防再次出現(xiàn)發(fā)作；當(dāng)取代其他抗驚厥藥物時，丙戊酸(鈉)用量應(yīng)逐漸增加，而被取代的藥物應(yīng)逐漸減少，以維持對發(fā)作的控制。④外科手術(shù)或其他急癥治療時應(yīng)考慮可能遇到的出血時間延長或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強。 用藥前和用藥期間應(yīng)作血細(xì)胞包括血小板計數(shù)，肝、腎功能檢查，肝功能在最初半年內(nèi)最好每 1—2月復(fù)查一次，半年后復(fù)查間隔酌量延長。 本組藥物不管是丙戊酸鹽或酯類均可選用。主要根據(jù)癲癇發(fā)作控制情況，以及血藥濃度監(jiān)測，使丙戊酸血漿濃度達(dá) 50～100μg/ml。以丙戊酸鈉為例，初次劑量兒童 20～30mg/kg，

既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲減退、體重增加、震顫、脫發(fā)、肝功能異常、血小板減少、出血傾向等。

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤。

主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

一次靜脈注射后，骨髓抑制經(jīng)常發(fā)生在用藥后4～6周，白細(xì)胞值見于5～6周，在6～7周逐漸恢復(fù)。但多次用藥，可延遲至10～12周恢復(fù)。一次靜脈注射后，血小板值見于4～5周，在6～7周內(nèi)恢復(fù)，血小板下降常比白細(xì)胞嚴(yán)重。靜脈注射部位可產(chǎn)生血栓性靜脈炎。大劑量可產(chǎn)生腦脊髓病。長期治療可產(chǎn)生肺間質(zhì)或肺纖維化。有時甚至l～2療程后即出現(xiàn)肺并發(fā)癥，部分患者不能恢復(fù)。此外可產(chǎn)生惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，用藥后2小時即可出現(xiàn)，常持續(xù)4～6小時。對肝腎均有影響，肝臟損害常可恢復(fù)，腎臟毒性可見氮質(zhì)血癥，功能減退，腎臟縮小。卡莫司汀注射液有繼發(fā)白血病的報道。亦有致畸胎的可能性。卡莫司汀注射液可抑制睪丸或卵子功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

1、老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 2、對診斷的干擾：卡莫司汀注射液可引起肝腎功能異常。 3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。 4、用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。 5、卡莫司汀注射液可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。化療結(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。 6、預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝功能不全患者慎用；3. 定期檢查肝功能；4. 避免飲酒；5. 服藥期間不宜駕駛或操作機械。