非洛地平緩釋片

拉西地平分散片

活性成份為非洛地平。化學(xué)名稱：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

本品主要成份為拉西地平，其化學(xué)名稱為: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氫-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

阿斯利康制藥有限公司

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030414

國藥準(zhǔn)字H20100192

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

口服，劑量應(yīng)個體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量可進(jìn)一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害的患者使用本品應(yīng)慎重。

初始劑量為每日一次，每次2mg。每日應(yīng)在同一時間服用，最好是在早晨。對于高血壓的治療方案應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度及個體的差異來調(diào)整。當(dāng)給予初始劑量后充分的時間內(nèi)未達(dá)到有效治療效果時，劑量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。實(shí)際上，該劑量調(diào)整時間相隔不應(yīng)少于3~4周，除非病情較重，需要迅速增加劑量。每日應(yīng)在同一時間內(nèi)服用本品，最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。肝臟損傷:對于肝損傷的患者無需調(diào)整劑量。腎臟損傷:因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄，因此對于腎損傷患者無需調(diào)整劑量。老年患者:無需調(diào)整劑量。本品可用于長期治療。

本品最常見的不良反應(yīng)是輕微至中度的踝部水腫，該反應(yīng)由外周血管擴(kuò)張引起，是與劑量相關(guān)的。來自臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時可能會發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應(yīng)常常是短暫的。偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報(bào)告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報(bào)道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會引起牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。詳見說明書。

大規(guī)模的臨床研究獲得的數(shù)據(jù)已用于確定從非常常見到不常見的各類不良事件發(fā)生頻率。不良事件發(fā)生率定義為:非常常見(1/10)，常見(1/100且 常見:頭痛#、頭暈#、心悸#、皮膚潮紅#、胃腸道不適、惡心、皮疹、多尿、無力、水腫#、可逆性堿性磷脂酶升高(臨床顯著增加不常見)。 不常見:心絞痛惡化(與其它二氫吡啶一樣，偶有出現(xiàn)心絞痛的惡化的報(bào)道，特別是在治療開始時。最易發(fā)生在有癥狀的心肌缺血患者)、牙齦增生。 罕見:血管水腫、蕁麻疹。 非常罕見:震顫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠　　目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關(guān)資料。鑒于在動物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒有確切的證據(jù)表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴(kuò)張導(dǎo)致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險。　　哺乳期　　非洛地平可分泌進(jìn)入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會通過乳汁轉(zhuǎn)至兒童。尚無足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗(yàn)來評估其對嬰兒的危險。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認(rèn)為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)學(xué)利益大于風(fēng)險，應(yīng)考慮停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚無拉西地平用于孕婦的安全性數(shù)據(jù)。 動物實(shí)驗(yàn)顯示拉西地平?jīng)]有致畸性和對生長的損害。(參見【藥理毒理】) 動物乳汁分泌實(shí)驗(yàn)表明，拉西地平(或其代謝物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期間，需要對患者權(quán)衡利弊后再考慮用藥。 (參見【藥理毒理】)應(yīng)考慮本品在孕晚期引起子宮肌肉松弛的可能性。兒童用藥：尚無兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：參見【用法用量】。

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

單獨(dú)使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

主動脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴(yán)重腎功能損害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應(yīng)禁忌使用 ：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同時服用CYP 3A4誘導(dǎo)劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時服用可能抑制CYP 3A4的藥物可導(dǎo)致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　與其它血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。 　　臨床試驗(yàn)表明，劑量超過一日10 mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其它血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。 　　肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。 　　腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。 　　準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。 　　本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼

特異性研究顯示，拉西地平不影響竇房結(jié)的自律性，不會導(dǎo)致房室結(jié)內(nèi)傳導(dǎo)時間延長。但應(yīng)注意鈣離子拮抗劑理論上對竇房結(jié)和房室結(jié)活性的影響。因此，竇房結(jié)和房室結(jié)活性異常患者慎用本品。正如報(bào)道的其他二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，拉西地平應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用于先天性或已確認(rèn)的獲得性QT延長的患者。同時服用己知可延遲QT間期的藥物，如型和1I型心律失常，三環(huán)類抗抑郁劑，某些抗精神病藥物，抗生素(如紅霉素)和某些抗組胺藥(如特非那定)的患者，應(yīng)慎用拉西地平。與其它鈣離子拮抗劑一樣，心臟儲備能力差的患者慎用本品。與其它二氫吡啶類鈣離子拮抗劑-樣， 患有不穩(wěn)定心絞痛的患者服用本品應(yīng)小心。新近曾發(fā)生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能損傷的患者服用本品可能出現(xiàn)抗高血壓的作用被加強(qiáng)，因此肝功能損傷患者慎用本品。沒有證據(jù)顯示拉西地平降低糖耐量或改變糖尿病的控制。