非洛地平緩釋片

甲磺酸多沙唑嗪緩釋片

活性成份為非洛地平。化學(xué)名稱：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

本品主要成份為：甲磺酸多沙唑嗪。

阿斯利康制藥有限公司

Pfizer Pharmaceuticals LLC

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030414

注冊(cè)證號(hào)H20140367

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

良性前列腺增生對(duì)癥治療；高血壓。

口服，劑量應(yīng)個(gè)體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量可進(jìn)一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。對(duì)某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調(diào)整劑量。嚴(yán)重腎功能損害的患者使用本品應(yīng)慎重。

服用本緩釋片時(shí)，應(yīng)用足量的水將藥片完整吞服，不得咀嚼、掰開或碾碎后服用。不受進(jìn)食與否的影響。最常用劑量為每日一次4mg。國(guó)外臨床使用的最大劑量為每日一次8mg，國(guó)內(nèi)目前尚無(wú)此臨床經(jīng)驗(yàn)。 常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見【注意事項(xiàng)】。

本品最常見的不良反應(yīng)是輕微至中度的踝部水腫，該反應(yīng)由外周血管擴(kuò)張引起，是與劑量相關(guān)的。來(lái)自臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時(shí)可能會(huì)發(fā)生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應(yīng)常常是短暫的。偶爾有意識(shí)錯(cuò)亂和睡眠障礙的病例報(bào)告，但與非洛地平的聯(lián)系尚未明確建立。還有報(bào)道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會(huì)引起牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。詳見說(shuō)明書。

本品上市前的安慰劑對(duì)照臨床研究中常見（>1%）的不良事件見下表。需要強(qiáng)調(diào)的是，在臨床研究中報(bào)告的不良事件不一定是由藥物本身引起的。 良性前列腺增生 耳和耳迷路異常：眩暈 全身和給藥部位異常：乏力、周圍性水腫 胃腸道異常：腹痛、消化不良、惡心 感染和侵染：類流感樣癥狀、呼吸道感染、尿路感染 肌肉骨骼和結(jié)締組織異常：背疼、肌痛 神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈、頭痛、嗜睡 呼吸、胸廓和縱膈異常：支氣管炎、呼吸困難、鼻炎 血管異常：低血壓、體位性低血壓。 在良性前列腺增生患者的臨床研究中，緩釋片的不良事件（41%）與安慰劑（39%）相似，但低于普通片的不良事件（54%）。 老年（大于65歲）良性前列腺增生患者的安全性與年輕人群相似。 高血壓 心臟異常：心悸、心動(dòng)過速 耳和耳迷路異常：眩暈 胃腸道異常：腹痛、口干、惡心 全身和給藥部位異常：乏力、胸痛、周圍性水腫 肌肉骨骼和結(jié)締組織異常：背疼、肌痛 血管異常：體位性低血壓 神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈、頭痛 呼吸、胸廓和縱膈異常：支氣管炎、咳嗽 皮膚和皮下組織異常：瘙癢 腎臟和泌尿系統(tǒng)異常：膀胱炎、尿失禁 在上市后的臨床應(yīng)

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠　　目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關(guān)資料。鑒于在動(dòng)物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時(shí)一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮，但沒有確切的證據(jù)表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產(chǎn)。由于外周血管擴(kuò)張導(dǎo)致的血流再分布，存在發(fā)生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險(xiǎn)。　　哺乳期　　非洛地平可分泌進(jìn)入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會(huì)通過乳汁轉(zhuǎn)至兒童。尚無(wú)足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經(jīng)驗(yàn)來(lái)評(píng)估其對(duì)嬰兒的危險(xiǎn)。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認(rèn)為繼續(xù)使用非洛地平治療的醫(yī)學(xué)利益大于風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)考慮停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：由于缺乏本品在妊娠時(shí)的臨床經(jīng)驗(yàn)，因此有關(guān)本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動(dòng)物試驗(yàn)證明無(wú)致畸作用。動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，高劑量用藥時(shí)可使胎兒存活率下降。孕期應(yīng)避免使用本品。哺乳期：動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，多沙唑嗪在動(dòng)物乳汁中蓄積，尚不清楚在人乳汁的情況，所以哺乳期不應(yīng)使用本品。兒童用藥：有關(guān)本品在兒童中應(yīng)用的有效性及安全性尚未證實(shí)。老年用藥：常規(guī)劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。肝功能受損患者參見【注意事項(xiàng)】。

高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。

良性前列腺增生對(duì)癥治療；高血壓。

主動(dòng)脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴(yán)重腎功能損害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應(yīng)禁忌使用 ：半乳糖不耐受癥，乳糖酶缺乏癥，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同時(shí)服用CYP 3A4誘導(dǎo)劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導(dǎo)致非洛地平作用缺失的危險(xiǎn)，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時(shí)服用可能抑制CYP 3A4的藥物可導(dǎo)致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　同時(shí)攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯(lián)合用藥應(yīng)避免。 　　與其它血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會(huì)引起顯著的低血壓，這在易感個(gè)體可能會(huì)引起心肌缺血，低血壓患者慎用。 　　臨床試驗(yàn)表明，劑量超過一日10 mg可增加降壓作用，但同時(shí)增加周圍性水腫和其它血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。 　　肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會(huì)升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血壓。 　　腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。 　　準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。 　　本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼

1. 初始劑量應(yīng)低，逐漸增加；2. 避免突然停藥；3. 避免駕駛或操作機(jī)械；4. 可能引起直立性低血壓；5. 肝功能不全患者慎用。