匹伐他汀鈣片

苯磺酸氨氯地平片

本品活性成份為匹伐他汀鈣，其化學(xué)名稱為 (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3–喹啉基]-3,5-二羥基-6-庚酸}單鈣鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C50H46Ca F2N2O8分子量：880.98

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽分子式：C20H25ClN2O5·C6H6O3S分子量：567.1

華潤雙鶴藥業(yè)股份有限公司

湖北潛龍藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080737

國藥準(zhǔn)字H20103661

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

1、高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。2、冠心病(CAD)慢性穩(wěn)定性心絞痛本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨(dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

通常，成人一日 1 次，晚飯后口服匹伐他汀鈣 1～2mg。按照年齡和治療反應(yīng)適當(dāng)增減劑量，在 LDL 膽固醇降低不充分的情況下可以增量，每 日最大給藥量為 4mg。 注意事項(xiàng)： 1、肝病患者給藥時(shí)，初始給藥量為每日 1mg，最大給藥量為每日 2mg。（參照【注意事項(xiàng)】中慎重給藥、【藥代動力學(xué)】） 2、由于隨著匹伐他汀鈣給藥量（血藥濃度）的增加，會有橫紋肌溶解癥有關(guān)的不良事件發(fā)生，因此增量至 4mg 時(shí)，要充分注意 CK（CPK）升高、肌紅蛋白尿、肌肉痛及無力感等橫紋肌溶解癥前期癥狀。（國外臨床試驗(yàn)中 8mg 以上的給藥由于橫紋肌溶解癥及相關(guān)不良事件的發(fā)生而終止。）

成人：通常本品治療高血壓的起始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。身材小、虛弱、老年、或伴肝功能不全患者，起始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為本品聯(lián)合其它抗高血壓藥物治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7～14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下，可更快地進(jìn)行劑量調(diào)整。治療慢性穩(wěn)定性或血管痙攣性心絞痛的推薦劑量是5～10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)患者的有效劑量為10mg，每日一次。治療冠心病的推薦劑量為5～10mg，每日一次。在臨床研究中，大多數(shù)患者需要10mg/日的劑量。與其他抗高血壓藥物和/或抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用：氨氯地平與噻嗪類利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、-受體阻滯劑、長效硝酸鹽和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。

包括腹痛、藥疹、倦怠感、麻木、瘙癢等。臨床檢查值異常有 167 例（18.8%），主要是 -GTP升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性監(jiān)測中 20002 例中有 1210 例（6.0%）出現(xiàn)了不良反應(yīng)（第 5 次 安全性定期報(bào)告）。 1、嚴(yán)重不良反應(yīng) （1）橫紋肌溶解癥（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌球蛋白升高為特征的橫紋肌溶解癥。伴隨橫紋肌溶解癥的發(fā)生，可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重的腎功能障礙，出現(xiàn)這種情況時(shí)，應(yīng)停止給藥。 （2）肌病（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)肌病，所以如出現(xiàn)廣泛的肌肉痛、肌肉壓痛或明顯 CK（CPK）升高時(shí)須停止給藥。 （3）肝功能障礙、黃疸：可能會出現(xiàn)伴隨 ALT（GPT）、AST（GOT）顯著升高的肝功能障礙、黃疸，所以應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，進(jìn)行妥善處理。 （4）血小板減少（發(fā)生率不明）：可能會出現(xiàn)血小板減少，所以應(yīng)注意進(jìn)行血液檢查，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停止給藥，進(jìn)行妥善處理。 2、其他不良反應(yīng)（日本資料）（詳見說明書） 發(fā)生頻率根據(jù)日本批準(zhǔn)時(shí)及

本品的安全性在美國等國外的臨床研究中已被證實(shí)，涉及患者超過11000名。總體而言，患者對于使用本品每日劑量達(dá)10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。本品治療過程中報(bào)道的不良反應(yīng)，多為輕或中度。在本品10mg（N=1730），直接與安慰劑（N=1250）對照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應(yīng)停藥的僅有1.5%，對比安慰劑組（約1%）沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。與劑量相關(guān)的副作用發(fā)生率（%）如下： 其他不良反應(yīng)與劑量的相關(guān)性不確定，但是在安慰劑對照研究中發(fā)生率超過1%的包括： 個(gè)別不良反應(yīng)顯示與藥物和劑量相關(guān)，且女性應(yīng)用氨氯地平的不良反應(yīng)發(fā)生率比男性多的顯示如下： 在臨床對照研究、開放研究或上市后應(yīng)用中，患者下列事件的發(fā)生率0.1%，具相關(guān)性尚不確定，在此列出以提醒醫(yī)生關(guān)注： 心血管系統(tǒng)：心律失常（包括室性心動過速以及房顫），心動過緩，胸痛，低血壓，外周局部缺血，暈厥，心動過速，體位性頭暈，體位性低血壓，血管炎。 中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺遲鈍，周圍神經(jīng)病變，感覺異常，震顫，眩暈。 胃腸系統(tǒng)：食欲減退，便秘，消化不良**，吞咽困難，腹瀉，腸胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生。 全身：

孕婦及哺乳期婦女用藥：）2、以下患者原則上禁止給藥，但如有必要可慎重給藥腎功能相關(guān)的臨床檢查值異常的患者，只限于判斷本藥與貝特類藥物在臨床上不得不合并用藥的情況（易引起橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】）【注意事項(xiàng)】1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥）（1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進(jìn)一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報(bào)告。）。（2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報(bào)告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發(fā)現(xiàn)伴隨橫紋肌溶解癥可以發(fā)生急劇的腎功能惡化。）。（3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥）。（參照【藥物相互作用】項(xiàng)）（4）甲狀腺機(jī)能低下癥患者、遺傳性肌疾病（肌營養(yǎng)障礙等）或有家族史患者、藥物性肌障礙的既往史患者（有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報(bào)告）。（5）老年患者（參照【老年用藥】）。2、重要的基本注意事項(xiàng)在使用本藥的情況下以下幾點(diǎn)要充分注意。（1）使用本藥前，首先采用治療高脂血癥的基本療法――食物療法，以及減少如高血壓、吸煙等引起缺血性心臟病的危險(xiǎn)因素和進(jìn)一步運(yùn)動療法。（2）

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：6至17 歲兒童高血壓患者應(yīng)用本品的推薦劑量為2.5mg 至5mg ，每日一次。尚無兒童患者每日應(yīng)用本品5mg 以上劑量的研究（見【藥理毒理】與【藥代動力學(xué)】部分）。 尚無本品對6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。老年用藥：目前尚沒有亢分的臨床研究以確定老年患者（65歲以上）與年輕患者對本品的反應(yīng)是否不同。其他的臨床應(yīng)用中沒有發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者在反應(yīng)上的差別。一般來說，考慮到多數(shù)情況下老年人有肝、腎或心功能的減退及并發(fā)其他疾病或合用其他藥物的可能更大，老年患者的劑量選擇要謹(jǐn)慎，通常開始宜用劑量范圍內(nèi)的低劑量。老年患者對本品的清除率降低，導(dǎo)致曲線下面積（AUC）增加約40-60％，因此宜從小劑量起始（見【用法用量】）。

用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥。(詳見說明書)

1、高血壓本品適用于高血壓的治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用。2、冠心病(CAD)慢性穩(wěn)定性心絞痛本品適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛的對癥治療。可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's 或變異型心絞痛)本品適用于確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨(dú)應(yīng)用也可與其他抗心絞痛藥物聯(lián)合應(yīng)用。經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病經(jīng)血管造影證實(shí)為冠心病，但射血分?jǐn)?shù)≥40%且無心衰的患者，本品可減少因心絞痛住院的風(fēng)險(xiǎn)以及降低冠狀動脈重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。

1、慎重給藥（以下患者需慎重給藥） （1）肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本藥物主要分布和作用于肝臟，有使肝功能進(jìn)一步惡化的可能。另外，對酒精中毒者，有易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的報(bào)告。）。 （2）腎病患者或有既往史的患者（橫紋肌溶解癥的報(bào)告病例大多是有腎功能障礙的患者，另外發(fā)現(xiàn)伴隨橫紋肌溶解癥可以發(fā)生急劇的腎功能惡化。）。 （3）正在服用貝特類藥物（苯扎貝特等），煙酸的患者（易出現(xiàn)橫紋肌溶解癥）。（參照

1.警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制如今尚不清楚。 2.因藥品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用藥品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHA Ⅲ-Ⅳ級)進(jìn)行的長苯磺酸氨氯地平片期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4.肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，藥品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長。但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用藥品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此，可以采用正常劑量。不能被透析清除。 6.?β受體阻滯劑停藥：氨氯地平不是β受體阻滯劑，因此對β受體阻滯劑突然停藥而出現(xiàn)的危險(xiǎn)不能給予保護(hù)；任何一種β受體阻滯劑均應(yīng)逐步停藥。