鹽酸維拉帕米緩釋片

纈沙坦膠囊

本品主要成份為：鹽酸維拉帕米。化學(xué)名稱：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－異丙基苯乙腈鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C27H38N2O4·HCl分子量：491.07

纈沙坦

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準字H10920017

國藥準字H20010824

原發(fā)性高血壓。

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

1.起始劑量180mg，清晨口服一次。對維拉帕米反應(yīng)增強的病人(即老年人或體型瘦小者)，120mg一日一次口服，作為起始劑量可能是安全的。根據(jù)每周評定的療效和安全性，并在上一劑量后24小時才可增加劑量。2.如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達到滿意療效，可以下列方式增加劑量：(1)每日清晨口服0.24g(2片)；(2)每日清晨和傍晚各口服一次0.18g(1.5片)；或每日清晨口服一次0.24g(2片)，加傍晚口服一次0.12g(1片)；(3)每12小時口服一次0.24g(2片)。3.當(dāng)從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時，總劑量可能保持不變。

口服，一次1粒（80mg），一日1次。抗高血壓作用通常在服藥2周內(nèi)出現(xiàn)，4周時達...

1.以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴重不良反應(yīng)少見。 2.發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。 3.發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

【不良反應(yīng)】 2316例服用纈沙坦患者經(jīng)安慰劑對照試驗表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。下表所列為10次安慰劑對照試驗的結(jié)果，纈沙坦的劑量為10MG～320MG，治療時間最長為12周。在2316名患者中，1281人服用80MG，660人服用160MG。由于不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療期限無關(guān)，因此將服用不同劑量的情況合并統(tǒng)計，結(jié)果表明不良反應(yīng)發(fā)生率與性別、年齡、或種族無關(guān)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：拉帕米可通過胎盤。在孕婦中使用應(yīng)權(quán)衡利弊。維拉帕米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷哺乳。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：老年病人的清除半衰期可能延長，并且必須考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見。一般地，老年人應(yīng)用較低的起始劑量。

原發(fā)性高血壓。

適用于各類輕、中度高血壓，尤其對ACE抑制劑不耐受的病人。

【藥理毒理】血管緊張素II是腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的活性激素，它可在ACE作用下由血管緊張素I轉(zhuǎn)化生成。血管緊張素II可與各種組織細胞膜上的特異受體結(jié)合，它具有很廣泛的生理作用，特別是直接或間接參與血壓的調(diào)節(jié)。作為一個強效血管收縮劑，血管緊張素II具有直接的升壓作用，它還可導(dǎo)致鈉潴溜和醛固酮分泌增加。纈沙坦是一種口服有效的、特異性的血管緊張素II受體拮抗劑。它可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型。AT2受體亞型則與心血管作用無關(guān)。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性，并且對AT1受體的親和力比對AT2受體更強大（約為20,000倍）。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE），也就是激肽酶II，它可使血管緊張素I轉(zhuǎn)化成血管素II及降解緩激肽。纈沙坦對ACE沒有抑制作用，也無促進緩激肽和P物質(zhì)生成的作用，因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。其它與心血管調(diào)節(jié)密切相關(guān)的激素受體或離子通道，纈沙坦不與之結(jié)合或阻斷。高血壓患者服用纈沙坦，在血壓下降時，不影響心率。突然停藥，不會出現(xiàn)血壓反跳或其它臨床不良反應(yīng)。

1. 避免與β受體阻滯劑合用；2. 嚴重肝腎功能不全者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間定期檢查血壓和心電圖；5. 避免駕駛和操作機械。

詳見說明書。