鹽酸維拉帕米緩釋片

沙庫巴曲纈沙坦鈉片

本品主要成份為：鹽酸維拉帕米。化學名稱：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－異丙基苯乙腈鹽酸鹽化學結構式：分子式：C27H38N2O4·HCl分子量：491.07

本品活性成份：沙庫巴曲纈沙坦鈉。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

Novartis Pharma Stein AG

國藥準字H10920017

注冊證號H20170344

原發性高血壓。

用于射血分數降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ級，LVEF≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。沙庫巴曲纈沙坦鈉片可代替血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)，與其他心力衰竭治療藥物(例如：β受體阻斷劑、利尿劑和鹽皮質激素拮抗劑)合用。

1.起始劑量180mg，清晨口服一次。對維拉帕米反應增強的病人(即老年人或體型瘦小者)，120mg一日一次口服，作為起始劑量可能是安全的。根據每周評定的療效和安全性，并在上一劑量后24小時才可增加劑量。2.如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達到滿意療效，可以下列方式增加劑量：(1)每日清晨口服0.24g(2片)；(2)每日清晨和傍晚各口服一次0.18g(1.5片)；或每日清晨口服一次0.24g(2片)，加傍晚口服一次0.12g(1片)；(3)每12小時口服一次0.24g(2片)。3.當從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時，總劑量可能保持不變。

本品可以與食物同服，或空腹服用(參見【藥代動力學】)。由于與ACE抑制劑合用時存在血管性水腫的潛在風險，禁止本品與ACEI合用。如果從ACEI轉換成本品，必須在停止ACE抑制劑治療至少36小時之后才能開始應用本品(參見【禁忌】)。推薦本品起始劑量為每次100mg，每天兩次。在目前未服用ACEI或血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)的患者或服用低劑量上述藥物的患者中，用藥經驗有限，推薦本品的起始劑量為50mg，每天兩次。根據患者耐受情況，本品劑量應該每2至4周倍增一次，直至達到每次200mg每天兩次的目標維持劑量。血鉀水平＞5.4mmol/l的患者不可開始給予本品治療。SBP＜100mmHg的患者，開始給予本品治療時需慎重，注意監測血壓變化。對于100mmHgSBP至110mmHg的患者，應考慮起始劑量為50mg，每天兩次。如果患者出現不耐受本品的情況(收縮壓95mmHg、癥狀性低血壓、高鉀血癥、腎功能損害)，建議調整合并用藥，暫時降低本品劑量或停用本品(參見【注意事項】)。(詳見說明書)。

1.以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調整劑量用藥，嚴重不良反應少見。 2.發生率在1～10%的不良反應：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動過緩(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時是一過性的，甚至繼續使用維拉帕米仍可消失。 3.發生率<1%的不良反應：低血壓；心動過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。

本品可導致以下具有臨床意義的不良反應：血管性水腫、低血壓、腎功能損害、高鉀血癥，詳見【注意事項】。 臨床試驗經驗： 由于臨床試驗是在不同條件下開展的，一種藥物在臨床試驗中觀察到的不良反應發生率不能與另一種藥物在其他臨床試驗中觀察到的不良反應發生率進行直接比較，并且在臨床試驗中觀察到的這種藥物的不良反應發生率可能無法反映實際應用中觀察到的發生率。 試驗 PARADIGM-HF 試驗中，在進入比較沙庫巴曲纈沙坦鈉片（諾欣妥?）和依那普利的隨機雙盲階段之前，要求受試者完成分別為期 15 天和 29 天（中位值）序貫的依那普利導入期和諾欣妥?導入期。依那普利導入期有 1102 名患者（10.5%）永久終止研究，5.6%是由于不良事件，最常見的是腎功能損害（1.7%）、高鉀血癥（1.7%）和低血壓（1.4%）。諾欣妥?導入期，另外 10.4%的患者永久終止治療，5.9%是由于不良事件，最常見的是腎功能損害（1.8%）、低血壓（1.7%）和高鉀血癥（1.3%）。由于這一導入期設計，下面描述的不良反應發生率低于預期的實際應用中的發生率。（詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：拉帕米可通過胎盤。在孕婦中使用應權衡利弊。維拉帕米可分泌入乳汁，服用維拉帕米期間應中斷哺乳。兒童用藥：18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。老年用藥：老年病人的清除半衰期可能延長，并且必須考慮到老年人發生肝或腎功能不全更為常見。一般地，老年人應用較低的起始劑量。

原發性高血壓。

用于射血分數降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ級，LVEF≤40％)成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的風險。沙庫巴曲纈沙坦鈉片可代替血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)或血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)，與其他心力衰竭治療藥物(例如：β受體阻斷劑、利尿劑和鹽皮質激素拮抗劑)合用。

1. 避免與β受體阻滯劑合用；2. 嚴重肝腎功能不全者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間定期檢查血壓和心電圖；5. 避免駕駛和操作機械。

1. 孕婦和哺乳期婦女禁用；2. 對本品成分過敏者禁用；3. 嚴重肝、腎功能不全患者慎用；4. 用藥期間應定期監測血壓、腎功能；5. 避免與保鉀利尿劑、鉀補充劑等藥物合用。