吲達帕胺片

奧美沙坦酯片

本品主要成份為吲達帕胺。化學名稱：N-(2-甲基-2，3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。分子式：C16H16CIN3O3S分子量：365.83

奧美沙坦酯。

遠大醫藥(中國)有限公司

第一三共制藥(上海)有限公司

國藥準字H20065259

國藥準字H20060371

原發性高血壓。

適用于高血壓的治療。

口服。一次一片。每日一次，最好早晨服用。口服劑量每天不應超過2.5mg(1片)(因增加劑量不會提高療效，而會增加副作用)。

劑量應個體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg...

大部分臨床和實驗室的不良反應為劑量依賴性，故可以采用最低有效劑量來減少不良反應。低血鉀和鉀離子缺乏，在高危患者情況更嚴重(參見注意事項)。在以2.5mg劑量的吲達帕胺進行的臨床試驗中，4至6周后，可以觀察到某些病例的血鉀含量降低，25％的患者血鉀含量小于3.4mmo1/L，10％的患者血鉀含量小于3.2mmo1/L，12周后，血鉀平均下降0.4mmo1/L。低血鈉癥和血容量減少，由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時伴有氯的缺失，可能會引發繼發性代償性代謝性堿中毒；此種情況發生率很低，程度也輕。治療中血尿酸和血糖含量增加：對于痛風和糖尿病患者，要更加注意仔細考慮應用這些利尿劑的適應癥(參見藥效學特征)。血液學事件，非常罕見：血小板減少癥，白細胞減少癥，粒細胞缺乏癥，骨髓發育不全，溶血性貧血。高血鈣癥：極為罕見。對于肝功能不全的患者，有可能誘發肝性腦病/(參見禁忌癥和注意事項)。過敏反應，尤其是皮膚過敏反應，有過敏和哮喘病史的個體更易發生。斑丘疹、紫癜，可能會加重已有的急性系統性紅斑狼瘡。惡心、便秘、眩暈、疲勞、感覺異常、頭痛、口干，這些癥狀很少發生，并且隨著劑量的減少大部分癥狀能減輕。

在多達3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關。在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％VS1％）；發生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。發生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節疼痛、關節炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關尚不明確。實驗室檢查結果：在臨床對照試驗中，具有臨床意義的實驗室參數的變化與奧美沙坦酯較少具有相關性。血紅蛋白和血細胞比容:

孕婦及哺乳期婦女用藥：利尿藥能引起胎兒胎盤缺血，造成胎兒營養不良。一般認為，懷孕婦女應避免服用噻嗪及其相關的利尿藥,并且不采用此類利尿藥治療妊娠期出現的生理性水腫。由于缺乏有關藥物進入母乳的研究資料，服藥的母親應避免哺乳。兒童用藥：缺乏兒科患者應用本品的研究資料。老年用藥：老年患者對降壓作用與電解質改變較敏感，應用本品時需注意監測。

原發性高血壓。

適用于高血壓的治療。

在血管緊張素轉化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管緊張素I（ATⅠ）轉化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子其作用包括收縮血管促進醛固酮的合成和釋放刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收奧美沙坦酯是一種前體藥物經胃腸道吸收水解為奧美沙坦奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12500多倍利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機制但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解而奧美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影響緩激肽這種區別是否有臨床相關性尚不清楚對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制但是由此產生的血漿腎素活性增高和循環血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用

警告：對有肝病患者，噻嗪類利尿藥和噻嗪類相關藥會導致肝性腦病。在這種情況下，應立即停止服用利尿藥。注意事項： 1.血鈉：在治療開始之前必須測定血鈉含量，隨后定期檢測。任何利尿劑治療都可能引起低血鈉,有時產生嚴重后果。由于低血鈉在早期是無癥狀的,因此必須定期檢測。對于一些高危病人,如老年人和肝硬化病人,應更頻繁地定期檢測血鈉含量(參考不良反應和藥物過量)。 2.血鉀：噻嗪類及其有關的利尿劑的主要危險是引起缺鉀和低鉀血癥。對某些高危患者，如：老年人和/或營養不良和/或服用多種藥物的患者、肝硬化合并浮腫和腹水的患者、冠心病和心衰患者等,必須預防低鉀血癥(血鉀含量＜3.5mmo1/L)的危險。因為在這些情況下，低鉀血癥增加洋地黃制劑的心臟毒性和心律失常的危險性。心電圖中長QT間期的患者，無論是先天性還是醫源性的,用此藥都有一定危險。低鉀血癥(和心動過緩)都是嚴重心律失常，尤其是有致命危險的扭轉性室速的誘發因素。上述所有情況都需要經常地檢測血鉀含量。當開始服藥后,第一周內就必須進行血鉀測定,檢測到低鉀血癥應予以糾正。 3.血鈣：噻嗪類利尿藥可能降低尿鈣排泄量，造成輕微并且短暫的血鈣含量增加。血鈣

1.腎動脈狹窄：有報道稱：ACE抑制劑可能使單側或者雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經驗，但是可能會出現類似的結果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者中（如嚴重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現少尿和/或進行性氮質免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療3.胎兒/新生兒發病和死亡：對D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用傲坦。如果必須用藥，應當告知這些孕婦關于藥物對他們胎兒的潛在危害，并進行系列超聲波檢查來評估羊膜內的情況。曾經在子宮內與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應密切監測其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時做適當的治療。4.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發生癥狀性低血壓，必須在周密的醫療監護下使用該藥治療。如果發生低血壓，患者應仰臥