替普瑞酮膠囊

美沙拉秦腸溶片

替普瑞酮

本品主要成份為美沙拉秦。

衛(wèi)材(中國(guó))藥業(yè)有限公司

恒誠(chéng)制藥集團(tuán)淮南有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093656

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020211

1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。2.胃潰瘍。

1.用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持治療； 2.用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。

推薦成人每次口服50mg(1粒)，每日3次，飯后服用。

口服，成人一般用量1~2片/次，一日3次。對(duì)于輕、中度的急癥可增加到12片/日，...

在國(guó)外10，914例患者中，有52例(0.48％)發(fā)生了不良反應(yīng)。(1)臨床嚴(yán)重的不良反應(yīng)(發(fā)病率不明)肝功能障礙及黃疸：肝功能障礙時(shí)可能出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(-GTP)或堿性磷酸酶(ALP)升高，或者可能發(fā)生黃疸。一旦出現(xiàn)上述異常，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)處理措施。(2)其它不良反應(yīng)注)一旦出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)停止用藥。本品在國(guó)內(nèi)上市后，除上述不良反應(yīng)發(fā)生外，還曾引起過(guò)敏性紫癜，具體發(fā)生率不明。

與少數(shù)不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人類似，主要副作用有惡心、腹瀉、腹痛、胃燒灼感、納差、腹脹、腰痛、便秘、月經(jīng)不調(diào)和個(gè)別報(bào)道的頭痛。以往服用柳氮磺胺吡啶使結(jié)腸炎病情加重者亦應(yīng)子啊使用本品前予考慮，罕有報(bào)導(dǎo)出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、中性白細(xì)胞減少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、劑型間質(zhì)性腎炎、腎病綜合癥及腎衰，停藥后各種癥狀即消失，治療期間出現(xiàn)腎衰跡象，應(yīng)考慮藥物導(dǎo)致腎中毒的可能性。未發(fā)現(xiàn)在服用柳氮磺胺吡啶時(shí)出現(xiàn)的骨髓抑制、精子量減少及活動(dòng)度抑制的情況。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未確定妊娠期婦女使用本品的安全性，對(duì)妊娠或可能妊娠的婦女應(yīng)慎重權(quán)衡獲益和風(fēng)險(xiǎn)。兒童用藥：尚未確定兒童使用本品的安全性（沒(méi)有足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)）。老年用藥：一般老年人的生理代謝功能有所降低，建議在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下減量使用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用須審慎，要在醫(yī)生確保治療的效果多于危害身體為服用依據(jù)。哺乳期婦女須慎用。 兒童用藥：尚無(wú)兒童的研究資料。故不推薦兒童使用，二歲以下兒童禁用。 老年用藥：慎用。使用者的腎功能必須正常。

1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。2.胃潰瘍。

1.用于潰瘍性結(jié)腸炎的治療：包括急性發(fā)作期的治療和防止復(fù)發(fā)的維持治療； 2.用于克羅恩病急性發(fā)作期的治療。

藥理作用：美沙拉秦為柳氮磺胺吡啶的主要活性成份。用于治療潰瘍性結(jié)腸炎。在結(jié)腸中細(xì)菌的作用下，柳氮磺胺吡啶被轉(zhuǎn)化為等分子數(shù)的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦（和柳氮磺胺吡啶）的作用機(jī)理尚不清楚，可能主要通過(guò)局部而不是全身作用來(lái)產(chǎn)生藥效。在患有慢性炎癥性腸道疾病的患者，可通過(guò)環(huán)氧合酶途徑（產(chǎn)生前列腺素類物質(zhì)）和脂肪氧合酶途徑（產(chǎn)生白三烯和羥基二十碳四烯酸），使局部黏膜中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成增加，而美沙拉秦可能通過(guò)抑制結(jié)腸中環(huán)氧合酶和前列腺素的生成而減輕其局部炎癥。 毒理研究： 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、姐妹染色體交換誘導(dǎo)試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞體外染色畸變?cè)囼?yàn)，小鼠骨髓多染色細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量達(dá)480mg/kg/日，未見(jiàn)對(duì)雌性動(dòng)物生育力和生殖功能的影響。大鼠和家兔劑量達(dá)480mg/kg/日，未顯示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在懷孕婦女身上上午充分的和嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響，所以只有在明確需要時(shí)，本品才能用于懷孕期婦女。在人乳中監(jiān)測(cè)除了低濃度和較高濃度的美沙拉秦的N-乙酰基代謝產(chǎn)物，其臨床意義不清楚。美沙拉秦給予

本品為鋁塑包裝(PTP)，在服用前從包裝中取出藥片服用。 據(jù)報(bào)道，一旦因無(wú)吞食鋁塑泡罩板，鋁塑板鋒利的邊角可能會(huì)刺穿食管粘膜，引起食管穿孔，從而導(dǎo)致縱隔炎等嚴(yán)重的并發(fā)癥。

美沙拉秦在體內(nèi)以代謝物N-乙酰基-5-氨基水楊酸的形式，通過(guò)腎臟快速排泄。盡管在服用本品的病人中尚未發(fā)現(xiàn)腎臟損害，但對(duì)伴有腎功能不良者仍不推薦使用。對(duì)伴有血尿和高蛋白尿的患者也應(yīng)慎用。