尼麥角林片

奧卡西平片

尼麥角林。 ?化學名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。 ?分子式：C24H26O3N3Br ?分子量：484.40

奧卡西平。

輝瑞制藥有限公司

北京四環制藥有限公司

國藥準字H20054470

國藥準字H20051518

1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。

本品適用于治療癲癇原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續給藥足夠的時間，至少六個月...

品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品 應該從臨床...

。置于兒童接觸不到處！

大多數不良反應是輕到中度，并且是一過性的，主要發生在治療開始階段。本品最常見的不良反應有：疲勞、頭暈、頭痛、嗜睡、復視、惡心、嘔吐等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應癥顯示，本藥不會用于孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據目前的適應癥，本藥不用于兒童。 老年用藥：藥代動力學與耐受性試驗表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時對認知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴重程度。

本品適用于治療癲癇原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α腎上腺素受體阻滯作用和血管擴張作用。可加強腦細胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進神經遞質多巴胺的轉換而增強神經傳導，加強腦部蛋白質生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有極大的安全范圍，在大鼠和狗的長期給藥試驗中，在臨床給藥劑量的五倍時，出現不良反應，超過臨床規定劑量的十倍以上時出現毒性反應。行為、試驗室檢查和病理組織學方面的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

【藥理毒理】 奧卡西平（OXCARBAZEPINE，以下簡稱本品）是卡馬西平10-酮基結構類似物，為新型抗癲癇藥。本品主要通過其活性代謝產物10-單羥基代謝物（MHD）發揮作用。本品和MHD能阻滯電壓敏感性鈉通道，穩定過度興神經細胞膜，抑制神經元重復放電，減少突觸沖動傳遞；本品可增加鉀通道傳導性和調節高電位激活鈣通道，有助于抑制癲癇發作。 MHD AMES試驗為以INXING：V79中國倉鼠細胞和大鼠骨髓微核試驗表明，本品和MHD對染色體均無致突變和斷裂作用。劑量≥300MG/KG時可增加大鼠胚胎畸形和變異的發生率，且對母體也有毒性（抑制體重增加等），但沒有直接證據表明致畸性繼發于藥物對母體的影響。 【藥代動力學】 口服本品吸收完全，在肝臟充分代謝為具有藥理活性的10-單羥基代謝物（MHD）和無藥理活性的10，11-二羥代謝物（DHD）；禁食時單劑口服本品片劑和口服液的達峰時間分別為4.5（3-13）小時和6小時；原藥和MHD的半衰期分別約為2和8小時。本品95%以上經腎臟從尿中排出。食物對本品的吸收速度和生物利用度均無影響。

纖維化（如肺部、心臟、心臟辨膜和腹肢后）與一些麥角生物堿使用對5-羥色胺2β受體產生激動作用有關。伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現麥角中毒癥狀（包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮）的報道。在處方這類藥物前，臨床醫師和處方醫師應該注意麥角過量的體征和癥狀。應在醫生指導下使用。通常本品在治療劑量時對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應慎重。慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。腎功能不良者應減量。孕婦一般不宜使用，必需時應權衡利弊。服藥期間禁止飲酒。單劑量或重復劑量給藥的尼麥角林研究表明，尼麥角林可降低血壓正常患者和高血壓患者的收縮壓，同時小幅降低舒張壓。這些作用可能有變化，因為其他研究并未證明收縮壓或舒張壓有變化。接受尼麥角林治療的患者應慎用擬交感神經激動劑（α和β)。 對駕駛及操作機器能力的影響：雖然尼麥角林的臨床作用包括提高警覺性和注意力,但尚未專門研究其對駕駛及操作機器能力的影響。考慮到患者的潛在疾病,應慎用本品。駕駛車輛或操作機器時,應該考慮到可能會出現偶爾的頭暈或嗜睡現象(參見

1.應放在兒童不能接觸和看見的地方。2.本品可引起低鈉血癥，服藥期間應定時檢查血鈉。若血鈉