奧卡西平片

鹽酸美金剛片

活性成份：奧卡西平。

本品主要成份為鹽酸美金剛：化學名稱：1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。

Novartis?Farma?S.p.A.

廣州白云山醫藥集團股份有限公司白云山制藥總廠

進口藥品注冊證號H20130015

國藥準字H20193268

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

） 兒童：給予單劑量5mg/kg或15mg/kg的奧卡西平MHD的AUC值（已根...

本品應由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經驗的醫生處方并指導患者的使用?；颊呱磉呌邪磿r監督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應按照現行的診斷標準和指南對癡呆進行診斷。成人：每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發生,在治療的前3周應按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量,具體如下：治療第一周的劑量為每日5mg（半片,晨服）,第二周每天10mg（每次半片,每日兩次）,第三周每天15mg（早上服一片,下午服半片）,第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg（每次一片,每日兩次）。美金剛片劑可空腹服

）。但是由于此類疾病發生率極低且易受其他因素混淆（如潛在的疾病臺并用藥）其病因較難確定。因此如果出現任何明顯的骨髓抑制反應，應考慮停止用藥。 6.撤藥反應：和其它抗癲癇藥一樣，本品應避免突然停藥。應該逐漸地減少劑量，以避免誘發癇性發作（發作加重或癲癇持續狀態）。如果不得不突然停藥，例如，由于嚴重的不良反應應該在合適的抗癩癇藥（如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥）發揮作用的情況下換用另外一種抗癲癇藥，并在嚴格的觀察下進行。奧卡西平的酶誘導能力低于馬西平，在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應該降低，參見

對本品的活性成分或其賦型劑過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數目有限的妊娠期數據顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。用藥時應考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親

本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作，伴有或不伴有繼發性全面性發作。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

曲萊（奧卡西平），主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發揮藥理學作用。奧卡西平和MHD的怍用機制被認為主要是通過陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩定了過度興奮的神經元細胞膜，抑制了神經元的重復放電，減少突觸沖動的傳播。此外，通過增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發現對腦神經遞質和調節性受體位點有作用。

本品的不良事件總發生率與安慰劑水平相當,且所發生的不良事件通常為輕中度。本品的常見不良反應（發生率低于2%）有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應（發生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據自發報告,有癲癇發作的報告,多發生在有驚厥病史的患者。

。 5.鈣離子拮抗劑：反復同時與本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血漿濃度仍保持在推薦的治療范圍內。維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20%，這種降低被認為和臨床不相關。 6.與其它藥物的相互作用：西咪替丁，紅霉素和鎮痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學沒有影響，而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化（反復同時服用大約升高10%）。在對華法令的研究中，單發或多次的口服沒有發現有相互作用的跡象。由于理論上的原因（結構與三環類抗抑郁藥相似），不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時使用。臨床試驗中有同時用三環類抗抑郁藥治療的病人，沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯合使用能導致神經毒性反應增加。

腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過130μmol/l）患者,無需調整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2）患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者：目前尚無美金剛應用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質的患者應用美金剛時應慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時必須進行密切監測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時應密切觀察。中重度至重度阿爾茨海默型