屈昔多巴膠囊

重酒石酸卡巴拉汀膠囊

本品主要成份為屈昔多巴。

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

Novartis?Farmaceutica?S.A.

國藥準(zhǔn)字H20120005

注冊證號H20181044

1.改善由帕金森引起的步態(tài)僵直和直立性頭暈；2.改善由Shy-Drager綜合征或家族性淀粉樣多神經(jīng)病所致的直立性低血壓、直立性頭暈和昏厥；3.改善血液透析患者由于直立性低血壓引發(fā)的頭暈和乏力。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

改善由帕金森引起的步態(tài)僵直盒直立性頭暈：通常成人起始劑量為100毫克，(1粒膠囊)，一日1次，口服；根據(jù)病情調(diào)整至適宜的維持劑量(詳見說明書)。

與食物同服。 在三項關(guān)鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥，高熱、思維紊亂、肌肉僵直、自發(fā)運動、直清CK升高等，上述癥狀如果發(fā)生在用藥早期，應(yīng)停藥；如果發(fā)生在劑量改變、或者因持續(xù)治療過程停藥而發(fā)生，應(yīng)恢復(fù)之前的用藥量，隨后逐漸降低劑量，并采取適當(dāng)支持療法呶降低體溫、輸液等。詳見說明書。

最常被報道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現(xiàn)，女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。在治療的初始階段，不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴(yán)重的不可耐受(如嚴(yán)重惡心、嘔吐等)，應(yīng)該考慮每日3次服用。應(yīng)用本品治療，不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進(jìn)行特殊監(jiān)測。（詳細(xì)見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。（動物試驗結(jié)果表明，可導(dǎo)致子代波狀肋骨）兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未評價（缺少臨床經(jīng)驗）老年用藥：老年患者生理性功能降低，應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，一面過量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因為尚缺乏人妊娠時服用本品的安全性試驗資料，所以，孕婦服用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。 哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應(yīng)停止哺乳喂養(yǎng)。相應(yīng)地，正在進(jìn)行哺乳喂養(yǎng)的患者，不應(yīng)該服用本品。（詳細(xì)內(nèi)容見說明書） 兒童用藥：不推薦兒童服用本品。 老年用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對50-92歲阿爾茨海默病患者試驗后結(jié)果表明，其重酒石酸卡

1.改善由帕金森引起的步態(tài)僵直和直立性頭暈；2.改善由Shy-Drager綜合征或家族性淀粉樣多神經(jīng)病所致的直立性低血壓、直立性頭暈和昏厥；3.改善血液透析患者由于直立性低血壓引發(fā)的頭暈和乏力。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類選擇性作用于腦內(nèi)的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動物實驗數(shù)據(jù)表明，卡巴拉汀能增加腦皮質(zhì)和海馬區(qū)域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認(rèn)為是阿爾茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些證據(jù)顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成。|卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復(fù)合物而使后者暫時失活。年輕的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時內(nèi)，腦脊液(CSF)中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時。在被研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會出現(xiàn)暫時性的抑制現(xiàn)象，在第3.6小時之后，此酶的活性即恢復(fù)到基線水平。阿爾茨海默（氏）病的患者中，阿爾茨海默病患者CSF中卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的

慎用： 1.高血壓患者（可能惡化高血壓癥狀） 2.動脈硬化患者（惡化壓力反應(yīng)） 3.甲狀腺機能亢進(jìn)患者（可能惡化心動過速） 4.嚴(yán)重肝、腎功能損傷患者 5.心臟病患者（可能惡化癥狀） 6.嚴(yán)重肺部疾病，支氣管哮喘或內(nèi)分泌疾病（惡化癥狀） 7.慢性開角型青光眼（可增加眼內(nèi)壓） 8.重度糖尿病血透患者（可誘導(dǎo)外周循環(huán)紊亂） 重要的注意事項： 1.起始劑量從低劑量，密切觀察患者的藥物反應(yīng)，謹(jǐn)慎地增至維持劑量。不必停用其它抗帕金森病或者血管壓力藥物。 2.因為可能過度出現(xiàn)壓力反應(yīng)，應(yīng)盡量避免過量用藥 3.血液透析患者用藥應(yīng)注意以下幾點：按照規(guī)定的時間和劑量用藥（血透前0.5-1小時口服），避免過量用藥，因為本品可能呢個導(dǎo)致血壓升高。 4.應(yīng)考慮糖尿病的嚴(yán)重程度（包括外周循環(huán)狀況、血壓和血糖控制）與血管并發(fā)癥的程度。 其他注意事項 <與適應(yīng)癥有關(guān)的注意事項> 帕金森疾病患者用藥注意事項： 1）患者癥狀應(yīng)達(dá)YahrⅢ級， 2）當(dāng)用其他藥物治療不明顯，并且出現(xiàn)步態(tài)僵直和直立性頭暈，才可使用屈昔多巴。 血液透析患者用藥注意事項： 血液透析后直立時患者收縮壓少降低15mmHg。 <與用法用量有關(guān)的注意事

作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應(yīng)該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應(yīng)與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時可能會干擾其作用。 由于它們的藥理學(xué)效應(yīng)，膽堿酯酶抑制劑對心率可能產(chǎn)生迷走神經(jīng)緊張效應(yīng)。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當(dāng)給予病態(tài)竇房結(jié)綜合征(SSS)或其他心臟傳導(dǎo)阻滯的患者服用本品時，必需格外謹(jǐn)慎。 膽堿能神經(jīng)興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒有發(fā)現(xiàn)相應(yīng)癥狀明顯惡化的證據(jù)，有胃潰瘍高度危險性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應(yīng)該慎用。 同其它擬膽堿能藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 擬膽堿能作用藥物可以加重尿路梗阻和癲癇發(fā)作，當(dāng)治療有此種情況的患者時，建議要慎重。 開始治療時，應(yīng)該服用l.5mg每日2次，并逐漸遞增至病人的維持劑量。如果治療中斷超過若干天，應(yīng)從最低日劑量重新開始，以減少不良反應(yīng)(如嚴(yán)重嘔吐)發(fā)生的可能。已經(jīng)有一例報告了停服8周后，以不適當(dāng)?shù)膭┝浚?.5mg)重新開始治療，出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩暈和疲勞