可樂定透皮貼片

奧卡西平片

本品主要成份為可樂定，其化學(xué)名稱為：[2-(2，6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷。 　　分子式：C9H9Cl2N3 　　分子量：230.10

活性成份：奧卡西平。

國藥集團(tuán)山西瑞福萊藥業(yè)有限公司

Novartis?Farma?S.p.A.

國藥準(zhǔn)字H20083997

進(jìn)口藥品注冊證號H20130015

Tourette綜合征（發(fā)聲與多種運動聯(lián)合觸動障礙）

本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

用法：? 1.敷貼部位： 背部肩胛骨下(首選);上胸部;耳后乳突或上臂外側(cè)等無毛...

） 兒童：給予單劑量5mg/kg或15mg/kg的奧卡西平MHD的AUC值（已根...

尚不明確。

）。但是由于此類疾病發(fā)生率極低且易受其他因素混淆（如潛在的疾病臺并用藥）其病因較難確定。因此如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng)，應(yīng)考慮停止用藥。 6.撤藥反應(yīng)：和其它抗癲癇藥一樣，本品應(yīng)避免突然停藥。應(yīng)該逐漸地減少劑量，以避免誘發(fā)癇性發(fā)作（發(fā)作加重或癲癇持續(xù)狀態(tài)）。如果不得不突然停藥，例如，由于嚴(yán)重的不良反應(yīng)應(yīng)該在合適的抗癩癇藥（如安定靜脈或直腸給藥，苯妥英靜脈給藥）發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥，并在嚴(yán)格的觀察下進(jìn)行。奧卡西平的酶誘導(dǎo)能力低于馬西平，在某些情況下，同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低，參見

兒童用藥：12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚不明確。 孕婦及哺乳期婦女用藥：有關(guān)懷孕婦女用藥的研究資料不足。因此，在懷孕期間，只有在特別需要時方可使用。鹽酸可樂定可通過母乳分泌，因此哺乳期婦女用藥應(yīng)小心。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示，妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷（如：腭裂）動物研究中顯示，在母體甲毒劑量水平，可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發(fā)生率增加。用藥時應(yīng)考慮以下情況：女性患者如果在接受曲“期間懷孕，或計劃懷孕，或在妊娠期需要開始曲萊治療，必須仔細(xì)權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應(yīng)自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時，應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。應(yīng)向患者告知，致畸危險可能增加，并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。妊娠期間，疾病的惡化會對母親

Tourette綜合征（發(fā)聲與多種運動聯(lián)合觸動障礙）

本品適用于治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

可樂定刺激腦干α-腎上腺素受體。該作用導(dǎo)致交感神經(jīng)從中樞神經(jīng)系統(tǒng)沖動傳出減少，從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射不變。因此，直立癥狀較輕且少見。鹽酸可樂定的人體急性研究表明，仰臥位的心輸出量適當(dāng)減少(15％-20％)，在外周阻力不變；在傾斜45°時，心輸出量略微減少，外周阻力降低。在長期治療過程中，心輸出量趨向于回復(fù)到對照值，而外周阻力保持降低。已觀察到，大多數(shù)使用可樂定的病人脈搏速率減慢下來，但該藥物不改變運動引起的正常血液動力學(xué)反應(yīng)。某些病人可能對降壓作用產(chǎn)生耐受性，因此有必要對治療方法進(jìn)行再評價。臨床研究證實可樂定能降低血漿腎素活性，減少醛固酮和兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與可樂定降壓作用的確切關(guān)系尚未完全闡明。可樂定強烈地刺激兒童和成人釋放生長激素，但長期使用并未引起生長激素的慢性提高。

曲萊（奧卡西平），主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。奧卡西平和MHD的怍用機制被認(rèn)為主要是通過陰斷電壓敏感的鈉通道，從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜，抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電，減少突觸沖動的傳播。此外，通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體位點有作用。

1.貼用本品時可以沐浴,但不可長時間浸泡或搓洗貼藥部位以防藥片脫落。 2.本品為外用貼片,連續(xù)使用可能產(chǎn)生皮膚過敏反應(yīng)(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)，口服鹽酸可樂定產(chǎn)生過敏反應(yīng)的病人，對可樂定貼片也可能引起過敏反應(yīng)。所以每次貼用時更換貼用部位。 3.該藥在使用時應(yīng)注意新出現(xiàn)的癥狀，特別是與運動有關(guān)的，如突然出現(xiàn)的頭暈、易激惹、過度鎮(zhèn)靜、暈厥等癥狀都需要密切臨床監(jiān)測，最好進(jìn)行動態(tài)心電圖或超聲心電圖檢查。 4.肝腎功能不全的患者應(yīng)慎用。

。 5.鈣離子拮抗劑：反復(fù)同時與本品一起服用，非洛地平的AUC降低28%，然而血漿濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20%，這種降低被認(rèn)為和臨床不相關(guān)。 6.與其它藥物的相互作用：西咪替丁，紅霉素和鎮(zhèn)痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學(xué)沒有影響，而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化（反復(fù)同時服用大約升高10%）。在對華法令的研究中，單發(fā)或多次的口服沒有發(fā)現(xiàn)有相互作用的跡象。由于理論上的原因（結(jié)構(gòu)與三環(huán)類抗抑郁藥相似），不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時使用。臨床試驗中有同時用三環(huán)類抗抑郁藥治療的病人，沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。鋰劑與奧卡西平聯(lián)合使用能導(dǎo)致神經(jīng)毒性反應(yīng)增加。