西羅莫司膠囊

他克莫司軟膏

化學名稱：西羅莫司的其化學名稱為 ：(3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氫-9, 27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S, 3R, 4R)-4-羥基-3-甲氧環己基]-1-甲基乙基]-10, 21-二甲氧-6, 8, 12, 14, 20, 26-六甲基-23, 2

他克莫司。

華北制藥股份有限公司

Astellas Pharma Tech Co.,Ltd.

國藥準字H20100079

H20140603

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。

本品適用于非免疫受損的因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者的治療，可作為短期或間歇性長期治療。

口服

成人

西羅莫司可能引起副作用包括：口腔潰瘍、腹瀉、皮疹、肝酶升高、高膽固醇、感染風險增加、貧血、血小板減少等。

在分別有12例和216例健康志愿者參加的臨床研究中，未發現藥物具有光毒性和光致敏性。在對198例健康志愿者進行的接觸致敏研究中，有一例出現接觸致敏的跡象。

適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。 建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。

本品適用于非免疫受損的因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者的治療，可作為短期或間歇性長期治療。

他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放，下調朗格漢斯細胞表面FCεRI的表達。

西羅莫司可能引起副作用包括：口腔潰瘍、腹瀉、皮疹、肝酶升高、高膽固醇、感染風險增加、貧血、血小板減少等。

在動物研究中持續全身性使用鈣調磷酸酶抑制劑以產生持續的免疫抑制，以及移植病人接受全身性給藥，均可增加感染、淋巴瘤以及皮膚惡性腫瘤的危險性。這些危險性與免疫抑制的強度和時間有關。