賽格恩(鹽酸托烷司瓊注射液)

瑞格列奈片

本品主要成份為鹽酸托烷司瓊，其化學名稱為內-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮雜雙環[3.2.1]辛-3-基酯鹽酸鹽。

本品主要成份為瑞格列奈。化學名稱:(S)-2-乙氧基-4-[2-[甲基- 1-[2-(1-哌啶基)苯基]丁基]氨基]-2-氧代乙基]苯甲酸分子式：C27H36N2O4 分子量:452.59

西南藥業股份有限公司

江蘇豪森藥業集團有限公司

國藥準字H20041374

國藥準字H20103637

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

在任何化療周期中，鹽酸托烷司瓊最多應用6天。 兒童:一般不推薦用于兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量: 2歲以上兒童劑量為0.2mg/公斤，最高可達5mg/天。 第一天靜脈給藥；將本品溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天口服給藥。 兒童口服給藥:可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時(至少于早餐前1小時)立即服用。 成人:成人推薦劑量為5mg/天，每天一次，療程為6天: 第1天靜脈給藥:將本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的輸注液中(如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。 第2～6天可改為口服給藥，于早晨起床時(至少于早餐前1小時)用水送服。 代謝不良者的應用:在為期6天的應用中，無需減少劑量。 肝或腎功能不全患者的應用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的給藥方案，則不必減量。

瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監測血糖和/或尿糖的同時，應由醫護人員定期監測血糖值確定患者用藥的最小有效劑量。其它詳見說明書。

對鹽酸托烷司瓊過敏者禁用。

據國外文獻報道：在臨床試驗中，對2931名受試者試用了瑞格列奈。大約1500名2型糖尿病患者至少接受了3個月的瑞格列奈治療，1000人至少6個月，另有800人至少1年。受試者(1228名)中的大多數人接受了5個為期1年的、陽性對照的試驗中的一個。這些為期1年的陽性對照為口服磺酰脲類，包括格列本脲和格列吡嗪。1年之后,瑞格列奈組有13%的患者由于副反應停止了用藥，而磺酰脲組則為14%。最常見的導致停藥的不良反應為低血糖、高血糖和相關的癥狀。詳見內部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。兒童用藥：瑞格列奈片尚未在18歲以下患者中進行過研究。老年用藥：瑞格列奈片尚未在75歲以上的患者中進行過研究。

預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性。最常報道的不良反應為5mg應用引起的便秘(11%)，這些不良反應在慢代謝者中比正常代謝者中更為常見。其他常見的不良反應有頭痛、頭昏、眩暈、疲勞和胃腸道功能紊亂如腹痛和腹瀉等。也有虛脫、暈厥和心跳停止的個案報道，但尚不能確定與鹽酸托烷司瓊的因果關系。也有以下一種或多種Ⅰ型變態反應的個案報道:面部潮紅和/或全身瘋疹、胸部壓迫感、呼吸困難、急性支氣管痙攣和低血壓。

1.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進一步升高，故高血壓患者應慎用，其用量不宜超過10mg/天。 2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機械者應慎用。 3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物樣，瑞格列奈也可致低血糖。合并用藥會增加低血糖發生的危險性。 當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外 傷感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用減弱的情況。這可能由于糖尿病病情進展或由于對藥物的反應降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 特殊患者群體 ①無識別結果養不良的患者:建議進行謹慎的劑量調整。 兒童患者.無相關資料。 75歲以上患者:無相關資料。 肝功能不全:在通常劑量下，與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物下。因此,瑞格列奈不應當在重度肝功能異常的患者中使用(參見[禁忌]),肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充 分評估(參見[藥代動力學])。 腎功能不全:雖然瑞格列奈水平與