地高辛片

加替沙星滴眼液

烯內酯。

本品主要成份為加替沙星。

西南藥業股份有限公司

安徽省雙科藥業有限公司

國藥準字H50020121

國藥準字H20051825

1．用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2．用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

本品適用于敏感菌所引起的急性細菌性結膜炎。

1.成人常用量。口服：常用0.125～0.5㎎（半片-2片），每日-次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25㎎（1片），總劑量0.75～1.25㎎/日（3-5片/日）；維持量，每日-次0.125～0.5㎎（半片-2片）。2.小兒常用量。口服：本品總量，早產兒0.02～0.03㎎/㎏；1月以下新生兒0.03～0.04㎎/㎏；1月～2歲，0.05～0.06㎎/㎏；2～5歲，0.03～0.04㎎/㎏；5～10歲，0.02～0.035/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3

第1～2天:清醒狀態下，2小時1次，1次1滴，每天8次；第3～7天:清醒狀態下，每天4次，1次1滴。

與鈣注射劑合用；任何洋地黃類制劑中毒；室性心動過速、心室顫動；梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮)；預激綜合征伴心房顫動或撲動。

眼部用藥常見的不良反應為結膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結膜炎，發生率約為5～10%。發生率在1～4%的不良反應為球結膜水腫、結膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、跟臉水腫、頭痛、紅眼、視力減退和味覺紊亂。

孕婦及哺乳期婦女用藥：大鼠和家兔口服50mg/Kg/日加替沙星未發現致畸作用。而大鼠口服150mg/Kg/日可導致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產期口服200mg/Kg/日，出現流產、胎鼠圍產期死亡率增加。由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應咨詢醫生，權衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應慎重。兒童用藥：1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。老年用藥：老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見顯著不同。

1．用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2．用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

本品適用于敏感菌所引起的急性細菌性結膜炎。

1．常見的不良反應包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。2．少見的反應包括：視力模糊或"色視"，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。3．罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應)。4．在洋地黃的中毒表現中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

1.藥理作用 加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IⅣ，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。 體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性（1）革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。（2）革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 （3）其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。 2.毒理研究 （1）遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102的有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的IⅡ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。 （2）生殖毒

1．不宜與酸、堿類配伍。2．慎用：低鉀血癥；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血癥；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；心肌梗死；心肌炎；腎功能損害。3．用藥期間應注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監測；電解質尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，-般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。4．應用時注意監測地高辛血藥濃度。5．應用本品劑量應個體化。

1. 嚴格按照說明書或醫生指導使用；2. 避免與眼睛接觸；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 對本品過敏者禁用；5. 兒童使用需在成人監護下；6. 使用后如出現不適癥狀，應立即停藥并咨詢醫生。