嗎替麥考酚酯膠囊

氨甲環酸片

本品的活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學名稱為：（E）-6-（1，3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基）-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。化學結構式：分子式：C23H31NO7分子量：433.50

氨甲環酸

華北制藥股份有限公司

CMIC CMO CO., LTD. Shizuoka Pl

國藥準字H20080297

國藥準字J20160092

可用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血.彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,慎用本品。本品尚適用于:①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血；②用作組織型纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物；③人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血；④局部纖溶性增高的月經過多,眼前房出血及嚴重鼻出血；⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血；⑥中樞動脈

預防排斥劑量應于移植72小時內開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克，一天兩次（...

口服：一次1~1.5g，一日2～6g。為防止手術前后出血，可參考上述劑量，為治療...

據文獻資料臨床經驗免疫抑制的副作用的發生常不易明確，因為一方面是基礎病的存在，另一方面是其它多種藥物聯合應用。服用嗎替麥考酚酯膠囊或聯合服用嗎替麥考酚酯膠囊、環孢素和皮質類固醇的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少，膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。（見警告）使用嗎替麥考酚酯膠囊治療難治性腎移植排異的安全性與在三組對照的、每日3克、預防排異的試驗中觀察到的安全性相同。同接受環孢素靜注治療的病人相比，腹瀉和白細胞減少，伴隨貧血、惡心、腹痛、膿毒癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應是主要的報道較多的副反應。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯膠囊作為部分免疫抑制的病人，發生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚（見警告）。術后3年內，在免疫方案中接受嗎替麥考酚酯膠囊治療的病人發生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一個預防腎移植排斥的對照實驗中，每天3克的病人的發生率為1.6%，每天2克的病人的發生率為0.6%，安慰組為0%，硫唑嘌呤組的發生率為0.6%。在治療難治性腎移植的對照實驗中，平均隨訪為期42個月的淋巴瘤發生率為3.9%。所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫

本品副作用較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。副作用尚有腹瀉、惡心及嘔吐；較少見的有經期不適（經期血液凝固所致）。必須持續應用本品較久者，應作眼科檢查監護（例如視力測驗、視覺、視野和眼底）。

可用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血.彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,慎用本品。本品尚適用于:①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血；②用作組織型纖溶酶原激活物（t-PA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物；③人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血；④局部纖溶性增高的月經過多,眼前房出血及嚴重鼻出血；⑤用于防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血；⑥中樞動脈

血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。止常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程

接受免疫抑制療法的病人常采用聯合用藥的方式，服用嗎替麥考酚酯膠囊作為聯合應用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤（特別是皮膚癌）發生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續時間有關，而不是與某一特定藥物有關。免疫系統的過度抑制也可能對感染的易感性增加。臨床試驗中嗎替麥考酚酯膠囊已與以下藥物聯合應用：抗淋巴細胞球抗體、環孢素和皮質激素類藥物，以預防排斥反應和治療難治性排斥。實驗室監測：服用嗎替麥考酚酯膠囊的病人，第一個月每周一次進行全血細胞計數，第二和第三個月每月兩次，余下的一年中每月一次。如果發生中性粒細胞減少（中性粒細胞絕對計數＜1.3×103/微升），嗎替麥考酚酯膠囊應停止或減量使用，并對這些病人密切觀察。嚴重慢性腎功能損害（腎小球濾過率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用單劑量嗎替麥考酚酯膠囊后，血漿麥考酚酸（MPA）和MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG）的曲線下面積，比輕度腎功能損害病人及健康人高，應避免使用超過1克一天兩次的劑量，并且應對這些病人密切觀察（見藥代動力學和特殊劑量部分）。移植后腎移植功能延遲的病人，平均0-12小時MPA曲線下面積與正常恢復病人相仿，但M

1應用本品患者要監護血栓形成并發癥的可能性。對于有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。2本品一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。3如與其他凝血因子如因子Ⅸ等合用，應警惕血栓形成，一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。4由于本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。