利培酮口服溶液

吲哚美辛腸溶片

本品主要成份為利培酮。

本品主要成份為：吲哚美辛。其化學(xué)名稱為：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

常州四藥制藥有限公司

廣東華南藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20065005

國藥準(zhǔn)字H44020701

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用于： ①關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹； ②軟組織損傷和炎癥； ③解熱； ④其他：用于治療偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛、創(chuàng)傷后痛等。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時(shí)開始使用本品來替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定。成人：每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg(1ml)，第二天增加到一日二次，一次2mg(2ml)；如能耐受，第三天增加到一日二次，一次3mg(3ml)。詳見說明書。

口服。 (1)成人常用量： ①抗風(fēng)濕，初始劑量一次25～50mg(1～2片)，一日2～3次，一日最大量不應(yīng)超過150mg(6片)； ②鎮(zhèn)痛，首劑一次25～50mg(1～2片)，繼之25mg(1片)，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥； ③退熱，一次6.25～12.5mg(1/4～半片)，一日不超過3次。 (2)小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后減至最低量。

1、與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2、較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。3、可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4、偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。5、會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。6、在國外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。7、具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。8、偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。9、會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。10、偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。11、有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)

(1)活動(dòng)性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎及病史者，癲癇，帕金森病及精神病患者，肝腎功能不全者，對(duì)本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌晴摅w抗炎藥過敏者，血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。 (2)服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。 (3)禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。 (4)有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 (5)有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。 (6)重度心力衰竭患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。兒童用藥： 對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1~2mg。劑量調(diào)整間隔應(yīng)不少于1周；劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

用于： ①關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹； ②軟組織損傷和炎癥； ③解熱； ④其他：用于治療偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛、創(chuàng)傷后痛等。

本品的不良反應(yīng)較多。 ①胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀，出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔。 ②神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮及失眠等，嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等。 ③腎：出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見。 ④各型皮疹，最嚴(yán)重的為大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征)。 ⑤造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血，白細(xì)胞減少或血小板減少等。 ⑥過敏反應(yīng)，哮喘，血管性水腫及休克等。

1、患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見

(1)交叉過敏反應(yīng)：本品與阿司匹林有交叉過敏性。由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應(yīng)用本品時(shí)可引起支氣管痙攣。對(duì)其他非甾體抗炎、鎮(zhèn)痛藥過敏者也可能對(duì)本品過敏。 (2)本品解熱作用強(qiáng)，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱，故應(yīng)防止大汗和虛脫，補(bǔ)充足量液體。 (3)本品因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔茫墒钩鲅獣r(shí)間延長，停藥后此作用可持續(xù)1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。 (4)下列情況應(yīng)慎用：①本品能導(dǎo)致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應(yīng)慎用；②因本品可使出血時(shí)間延長、加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應(yīng)慎用，此外，本品對(duì)造血系統(tǒng)有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少等患者也應(yīng)慎用。 (5)用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查：①血象及肝、腎功能；②個(gè)案報(bào)道提及本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。 (6)為減少藥物對(duì)胃腸道的刺激，本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。 (7)本品不能控制疾病過程的進(jìn)展，故必須同時(shí)應(yīng)用能使疾病過程改善的藥物。由于本品的毒副反應(yīng)較大，治療關(guān)節(jié)炎一般已不作首選用藥，僅在其他非甾體藥無效時(shí)才考慮應(yīng)用。 (8)避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 (9)根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。 (10)在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 (11)針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。 　　患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。 (12)和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個(gè)治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。 (13)有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。 (14)NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時(shí)，應(yīng)停用本品。