多巴絲肼片

鹽酸氟桂利嗪膠囊

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

本品主要成份為:鹽酸氟桂利嗪。其化學(xué)名稱為:(E)-1-【雙-(4-氟苯基)甲基】-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。

上海羅氏制藥有限公司

廣東華南藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H10930198

國藥準(zhǔn)字H44021456

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

(1)腦血供不足，勁動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。(2)耳鳴，腦暈。(3)偏頭痛預(yù)防。(4)癲癇輔助治療。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個(gè)基本的參考...

(1)包括椎基底動(dòng)脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10~20mg(2~4粒)，2~8周為1療程。(2)特發(fā)性耳鳴者，10mg(2粒)，每晚1次，10天為-個(gè)療程。(3)間歇性跛行，每日10~20mg(2~4粒)。(4)偏頭痛預(yù)防，5~10mg(1~2粒)，每日2次。(5)腦動(dòng)脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期，每日5~10mg(1~2粒)。

治療：應(yīng)監(jiān)測患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對(duì)于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有:①嗜睡和疲憊感為最常見;②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見:③錐體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運(yùn)動(dòng)、下領(lǐng)運(yùn)動(dòng)障礙、強(qiáng)直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生;④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。(2)消化道癥狀表現(xiàn)為:胃部燒灼感，胃納亢進(jìn)，進(jìn)食量增加，體重增加。(3)其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會(huì)影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對(duì)禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對(duì)胚胎發(fā)育影響的報(bào)告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。兒童用藥：由于本品能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)藥物的反應(yīng)敏感；代謝機(jī)能相對(duì)較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量應(yīng)酌情減少。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動(dòng)脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

(1)腦血供不足，勁動(dòng)脈缺血，腦血栓形成后等。(2)耳鳴，腦暈。(3)偏頭痛預(yù)防。(4)癲癇輔助治療。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會(huì)引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時(shí)給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會(huì)影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強(qiáng)同時(shí)服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓娦АＴ谀承┎±校渌幍挠昧吭谝院髴?yīng)逐漸地減少。 對(duì)有心肌梗塞、冠狀動(dòng)脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時(shí)用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對(duì)抗本品的作用。對(duì)吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對(duì)開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r(shí)可致血壓波動(dòng)和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時(shí)內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可

(1)用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。 (2)嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí)，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。 (3)患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí)，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。 (4)駕駛員和機(jī)械操作者慎用，以免發(fā)生意外。