塞來昔布膠囊

來氟米特片

本品主要成份及其化學名稱為：塞來昔布。

主要成份為來氟米特。其化學名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。

江蘇正大清江制藥有限公司

福建匯天生物藥業有限公司

國藥準字H20193414

國藥準字H20050175

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

成人類風濕性關節炎。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg；隨后根據需要，每日兩次，每次200mg。骨關節炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關節炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見說明書。

睡前口服，每日一次，每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間，可繼續使用非甾體類抗...

在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關節炎(OA)患者，2100例類風濕關節炎(RA)患者和1050例術后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500例患者接受的每日總劑量達200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個月或6個月以上，其中約2300例患者達一年或一年以上，124例達2年或2年以上。其余詳見說明書。

主要表現為：白細胞下降、瘙癢、食欲下降、乏力、頭暈、腹瀉、輕度肝損傷、皮疹和惡心等。國外同類藥物進行Ⅲ期臨床試驗時，1-3%的患者出現如下不良反應：全身性：膿腫，囊腫，發燒，頸痛，不適和骨盆痛；心血管：心絞痛，偏頭痛，心悸，心動過速，靜脈曲張，脈管炎和血管舒張；消化系統：膽結石，結腸炎，便秘，食管炎，氣脹，黑便，咽炎，唾液腺肥大，牙齦炎，口腔炎和牙齒排列不整齊；內分泌：糖尿病和甲狀腺功能亢進；血液和淋巴系統：貧血(缺鐵性貧血)和紫癜；代謝和營養：肌酸磷酸激酶活性升高，高血糖和高血脂；肌肉骨骼系統：關節炎，骨壞死，骨痛，粘液囊炎和肌肉痙攣；呼吸系統：肺部不適，氣喘，呼吸困難和鼻出血；神經系統：焦慮，抑郁，口干，失眠，神經痛，神經炎，睡眠紊亂，出汗和眩暈；皮膚和附屬物：痤瘡，接觸性皮炎，真菌性皮炎，毛發變色，單純性皰疹，帶狀皰疹，斑丘疹，指甲異常，皮膚變色，皮膚異感，皮膚小結，皮下結和皮膚潰瘍；泌尿生殖系統：蛋白尿，血尿，膀胱炎，排尿困難，前列腺炎和尿頻，月經不調，陰道念珠菌病；感官：視力模糊，白內障，眼部不適，結膜炎，味覺倒錯。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當)，可觀察到胚胎異常的發生率增加，如：肋骨融合，胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關于大鼠的研究中，其中一項研究發現在口服劑量30mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，有劑量依賴的膈疝發生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用塞來昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，會導致著床前、著床后流產和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應用下不會發生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內要避免使用塞來昔布。3.分娩和生產：大鼠在口服塞來昔布劑量高達100mg/kg時(相當于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時暴露劑量的約7倍)，無證據表

塞來昔布適用于：(1)用于緩解骨關節炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類風濕關節炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強直性脊柱炎的癥狀和體征。

成人類風濕性關節炎。

1. 胃腸道反應患者慎用；2. 有心血管風險患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。

1.嚴重免疫缺陷病人，骨髓發育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。2.準備生育的男性應考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。3.如來氟米特使用過程中，出現罕見不良反應，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。4.來氟米特使用過程中，可出現一過性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高，故服用初期，應每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內([80U/L)，繼續觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續觀察。若ALT繼續升高或仍然維持在80～120U/L，應中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應停藥，且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復正常，可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人不會出現ALT再次升高。5．服用期間出現白細胞下降，如白細胞＞3×109/L，繼續服用觀察；如白細胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續用藥期間，多數病人可恢復正常，若復查白細胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細胞＜2×